C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/20 (2006.01) A61K 31/18 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) C07D 207/34 (2006.01) C07D 231/20 (2006.01) C07D 235/14 (2006.01) C07D 249/08 (2006.01) C07D 257/04 (2006.01) C07D 257/06 (2006.01) C07D 273/02 (2006.01) C07D 277/30 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01)
Patent
CA 2549598
The present invention provides a compound having aggrecanase inhibitory activity and MMP-13 inhibitory activity, and useful as a therapeutic agent for osteoarthritis, rheumatoid arthritis and the like, more specifically, a N- substituted-N-sulfonylaminocyclopropane compound of formula (1) : wherein R1 is -W-A1-W1-A2, W is (CH2)m-X-(CH2)n-, wherein W1 is -(CH2)m1-X1-(CH2)n1-, m, m1, n and n1 are the same or different and each is 0 to 6, X and X1 are the same or different and each is a single bond, etc., A1 is an optionally substituted C3-14 hydrocarbon ring group, etc. and A2 is a substituted C3-14 hydrocarbon ring group etc.; R2 is -(CH2)r-CO-R8, etc., wherein r is 0 to 6 and R8 is a C1-6 alkoxy group, etc.; R3 and R4 are the same or different and each is a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, etc.; and R5 is -CO2R21, etc.; R30 and R31 are the same or different and each is a hydrogen atom, etc.; or a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
L'invention concerne un composé possédant une activité d'inhibition d'aggrécanase et une activité d'inhibition de MMP-13. Ce composé est utile en tant qu'agent thérapeutique contre l'ostéoarthrite, la polyarthrite rhumatoïde et des maladies analogues. Elle concerne, plus particulièrement, un composé de N-sulfonylaminocyclopropane N-substitué représenté par la formule (1), dans laquelle R?1¿ représente -W-A?1¿-W¿1?-A?2¿, W représente (CH¿2?)¿m?-X-(CH¿2?)¿n?-, dans laquelle W¿1? représente -(CH¿2?)¿m1?-X¿1?-(CH¿2?)¿n1?-, m, m1, n et n1 sont semblables ou différents et chacun est 0 à 6, X et X¿1? sont semblables ou différents et chacun représente une liaison simple. A?1¿ représente un groupe cyclique hydrocarbure C¿3-14? et A?2¿ représente un groupe cyclique hydrocarbure C¿3-14? substitué. R?2¿ représente -(CH¿2?)¿r?-CO-R?8¿. r est 0 à 6 et R?8¿ représente un groupe alkoxy C¿1-6?; R?3¿ et R?4¿ sont semblables ou différents et chacun représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C¿1-6?; R?5¿ représente -CO¿2?R?21¿; R?30¿ et R?31¿ sont semblables ou différents et chacun représente un atome d'hydrogène; ou un de ses promédicaments ou un de ses sels acceptables sur le plan pharmaceutique.
Andrews Steven W.
Fryer Andrew M.
Haas Julia
Hori Yoshikazu
Imai Hiroto
Japan Tobacco Inc.
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1472105