C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/04 (2006.01) A61K 31/551 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 243/00 (2006.01) C07D 317/00 (2006.01)
Patent
CA 2378305
The invention relates to new 2,3-benzodiazepine derivatives of general Formula (I), (wherein R1 stands for methyl, formyl, carboxy, cyano, -CH=NOH, - CH=NNHCONH2 or -NR5R6, wherein R5 and R6 independently from each other represent hydrogen or lower alkyl or together with the nitrogen atom, they are attached to, form a 5- or 6-membered, saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally containing one or more further nitrogen, sulfur and/or oxygen atom(s); R2 is nitro or amino; R3 stands for hydrogen, lower alkanoyl or CO- NR7R8, wherein R7 and R8 independently from each other stand for hydrogen, lower alkoxy, lower alkyl or lower cycloalkyl or together with the nitrogen atom, they are attached to, form a 5- or 6-membered, saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally containing one or more further nitrogen, sulfur and/or oxygen atom(s); R4 is hydrogen or lower alkyl; the dotted lines have the following meaning: if R3 and R4 are not present, the bond between positions C8 and C9 is a single bond and the bond between positions C8 and N7 is a double bond; if R3 and R4 are present, the bonds between positions C8 and C9 and between position C8 and N7 are single bonds; and if R3 is present and R4 is missing, the bond between positions C8 and C9 is a double bond and the bond between positions C8 and N7 is a single bond) and salts thereof. The invention compounds have neuroprotective effect.
Cette invention se rapporte à de nouveaux dérivés de 2,3-benzodiazépines, représentés par la formule générale (I), (où R?1¿ représente méthyle, formyle, carboxy, cyano, -CH=NOH, -CH=NNHCONH¿2? ou -NR?5¿R?6¿, R?5¿ et R?6¿ représentant séparément l'un de l'autre hydrogène ou alkyle inférieur ou formant, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un noyau hétérocyclique saturé ou insaturé à cinq ou six éléments, contenant éventuellement un ou plusieurs autres atomes d'azote, de soufre et/ou d'oxygène; R?2¿ représente nitro ou amino; R?3¿ représente hydrogène, alcanoyle inférieur ou CO-NR?7¿R?8¿, R?7¿ et R?8¿ représentant séparément l'un de l'autre hydrogène, alcoxy inférieur, alkyle inférieur ou cycloalkyle inférieur ou formant, avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, un noyau hétérocyclique saturé ou insaturé à cinq ou six éléments, contenant éventuellement un ou plusieurs autres atomes d'azote, de soufre et/ou d'oxygène; R?4¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; les lignes en pointillés ont la signification suivante: si R?3¿ et R?4¿ ne sont pas présents, la liaison entre les positions C?8¿ et C?9¿ est une liaison simple et la liaison entre les positions C?8¿ et N?7¿ est une liaison double; si R?3¿ et R?4¿ sont présents, les liaisons entre les positions C?8¿ et C?9¿ et entre les positions C?8¿ et N?7¿ sont des liaisons simples; et si R?3¿ est présent et R?4¿ n'est pas présent, la liaison entre les positions C?8¿ et C?9¿ est une liaison double et la liaison entre les positions C?8¿ et N?7¿ est une liaison simple), cette invention se rapportant également aux sels de ces composés, lesquels ont un effet neuroprotecteur.
Barkoczy Jozsef
Blasko Gabor
Egyed Andras
Gigler Gabor
Greff Zoltan
Egis Gyogyszergyar Rt.
Robic
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1537473