C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 519/06 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)
Patent
CA 2279298
New carbapenem derivatives of general formula (I) wherein R1 represents hydrogen or methyl; one of R2, R3, R4 and R5 represents a bond at the 2- position of the carbapenem ring and other three of them represent each hydrogen, halogen, nitro, cyano, alkyl, cycloalkyl, alkylthio, alkenyl, formyl, alkylcarbonyl, alkoxycarbonyl, aminosulfonyl, arylcarbonyl, aryl, carbamoyl, N-(lower alkyl)carbamoyl, N,N-di(lower alkyl)aminocarbonyl, lower alkoxyiminomethyl or hydroxyiminomethyl; R6 is not present or represents alkyl, cycloalkyl or alkenyl; R is absent or represents hydrogen or a group hydrolyzable in vivo, provided when R6 is absent, R represents hydrogen or a group hydrolyzable in vivo and when R6 is present, R is absent and an inner salt is formed. The compounds have patent antimicrobial activities against meticillin-resistant Staphylococcus aureus, penicillin-resistant pneumococcus, enterococcus, influenza virus and .beta.-lactamase-producing microbes, and are highly resistant to DHP-1.
L'invention concerne de nouveaux dérivés de carbapenem de formule générale (I) dans laquelle R?1¿ représente hydrogène ou méthyle; un parmi R?2¿, R?3¿, R?4¿, et R?5¿ représente une liaison en position 2 du cycle de carbapenem, tandis que les trois autres représentent chacun hydrogène, halogène, nitro, cyano, alkyle, cycloalkyle, alkylthio, alcényle, formyle, alkylcarbonyle, alkoxycarbonyle, aminosulfonyle, arylcarbonyle, aryle, carbamyle, N-(alkyle inférieur) carbamyle, N,N-di (alkyle inférieur) aminocarbonyle, alkoxyiminométhyle ou hydroxyiminométhyle inférieur; R?6¿ n'est pas présent ou représente alkyle, cycloalkyle ou alcényle; R est absent ou représente hydrogène ou un groupe hydrolysable in vivo, à condition que quand R?6¿ est absent, R représente hydrogène ou un groupe hydrolysable in vivo, et que quand R?6¿ est présent, R soit absent et qu'un sel interne se forme. Les composés présentent une activité bactéricide évidente contre le Staphylococcus aureus résistant à la méticilline, contre le pneumocoque résistant à la pénicilline, contre l'entérocoque, contre le virus de la grippe, et contre les microbes produisant la bêta-lactamase. En outre, ces composés résistent efficacement au DHP-1.
Aihara Kazuhiro
Atsumi Kunio
Fushihara Kenichi
Ida Takashi
Iwamatsu Katsuyoshi
Fetherstonhaugh & Co.
Meiji Seika Kaisha Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1889960