Nitroimidazole substituted porphyrin complex

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 487/22 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 41/00 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 49/06 (2006.01) A61K 49/08 (2006.01) A61K 49/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)

Patent

CA 2360829

A drug which is a porphyrin derivative having a nitroimidazole compound bonded thereto. It takes advantage of the affinity of the porphyrin derivative for cancers. It functions to form an image in magnetic resonance imagination (MRI) and further has a sensitizing function for radiotherapy. Also provided is a porphyrin compound which is applicable to a treatment with a DDS and is free from light toxicity. Specifically, the compound is a porphyrin complex represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. [wherein R1 and R2 each represents -CH=CH2, -CH(CH3)OH, or -CH(CH3)O-(CH2)n-NH- Ra (Ra represents hydrogen or a group represented by formula (II) and n and m each is an integer of 2 or 3); R3 represents hydrogen or -CO(CH2)m-CO2H; and M represents a transition metal selected among manganese, iron, cobalt, and copper].

L'invention se rapporte à un médicament qui est un dérivé porphyrine auquel est lié un composé nitroimidazole. Ce médicament bénéficie de l'affinité du dérivé porphyrine pour les tumeurs cancéreuses. Il permet de former une image par résonance magnétique (IRM) et présente en outre une fonction de sensibilisation pour la radiothérapie. L'invention se rapporte également à un composé de porphyrine qui peut être utilisé en tant que traitement avec un DDS et ne présente aucune toxicité. Ce composé est spécifiquement un complexe porphyrine représenté par la formule (I) ou un sel pharmacologiquement acceptable dudit complexe. Dans la formule (I), R?1¿ et R?2¿ représentent chacun CH=CH¿2?, -CH(CH¿3?)OH, ou CH(CH¿3?)O-(CH¿2?)¿n?-NH-R?a¿ (où R?a¿ représente hydrogène ou un groupe représenté par la formule (II) et n et m sont chacun un entier égal à 2 ou 3); R?3¿ représente hydrogène ou CO(CH¿2?)¿m?-CO¿2?H; et M représente un métal de transition sélectionné parmi le manganèse, le fer, le cobalt et le cuivre.

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