A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 207/24 (2006.01) C07D 207/46 (2006.01) C07D 211/72 (2006.01) C07D 211/84 (2006.01) C07D 213/72 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) C07D 213/83 (2006.01) C07D 233/28 (2006.01) C07D 233/30 (2006.01) C07D 233/32 (2006.01) C07D 233/38 (2006.01) C07D 277/22 (2006.01) C07D 279/04 (2006.01) C07D 279/06
Patent
CA 2270118
Disclosed are nitrosated and/or nitrosylated phosphodiesterase inhibitors having the formula NOn-PDE inhibitor wherein n is 1 or 2. The phosphodiesterase inhibitor can be nitrosylated or nitrosated through sites such as oxygen (hydroxyl condensation), sulfur (sulfhydryl condensation), carbon and nitrogen. The invention also provides compositions comprising such compounds in a pharmaceutically acceptable carrier. The invention also provides a composition comprising a therapeutically effective amount of a phosphodiesterase inhibitor (PDE inhibitor), which can optionally be substituted with at least one NO or NO2 moiety, and one to ten fold molar excess of a compound that donates, transfers or releases nitrogen monoxide as a charged species, i.e., nitrosonium (NO+) or nitroxyl (NO-), or as the neutral species, nitric oxide (NO.) or which stimulates endogenous EDRF production. The invention also provides compositions comprising such compounds in a pharmaceutically acceptable carrier. The invention also provides a method for treating male impotence in humans by administering the compounds and compositions thereof.
La présente invention concerne des inhibiteurs nitrosés et/ou nitrosylés de la phosphodiestérase, l'inhibiteur étant représenté par la formule NO¿n?-PDE dans laquelle "n" vaut 1 ou 2. Un tel inhibiteur de la phosphodiestérase peut être nitrosé ou nitrosylé par des sites tels que l'oxygène (condensation hydroxyl), le soufre (condensation sulfhydryl), le carbone et de l'azote. L'invention concerne également des compositions comprenant de tels composés associés à un excipient pharmaceutiquement admis. L'invention concerne par ailleurs une composition comprenant une quantité thérapeutiquement active d'un inhibiteur de la phosphodiestérase (inhibiteur PDE) qui peut être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes fonctionnels NO ou NO¿2? et un excédant molaire de un à dix fois d'un composé qui donne, transfère ou libère du monoxyde d'azote sous forme d'espèce chargée, en l'occurrence de nitrosinium (NO?+¿) ou de nitroxyl (NO?-¿), ou sous forme d'espèce neutre, en l'occurrence l'oxyde nitrique (NO?.¿), qui stimule la production endogène d'EDRF. L'invention concerne en outre des compositions intégrant de tels composés dans un excipient pharmaceutiquement admis. L'invention concerne enfin un traitement dirigé contre l'impuissance masculine et consistant à administrer ces composés et des compositions à base de tels composés.
de Tejada Inigo Saenz
Garvey David S.
Bennett Jones Llp
Nitromed Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1698077