Novel benzophenone derivatives or salts thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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Details

C07C 59/90 (2006.01) A61K 31/192 (2006.01) C07C 65/34 (2006.01) C07C 65/40 (2006.01) C07C 69/734 (2006.01) C07C 69/738 (2006.01) C07C 69/76 (2006.01) C07C 69/88 (2006.01) C07C 69/94 (2006.01) C07C 205/34 (2006.01) C07C 217/76 (2006.01) C07C 219/32 (2006.01) C07C 235/42 (2006.01) C07C 255/37 (2006.01) C07C 255/54 (2006.01) C07C 259/10 (2006.01) C07C 271/64 (2006.01) C07C 311/29 (2006.01) C07C 311/51 (2006.01) C07C 311/53 (2006.01) C07C 317/22 (2006.01) C07C 323/19 (2006.01)

Patent

CA 2467261

A benzophenone derivative represented by the following formula: (See above formula) wherein R1 represents, for example, an optionally substituted heterocyclic group, or a substituted phenyl group; Z represents, for example, an alkylene group; R2 represents, for example, a carboxyl group optionally protected with alkyl; R3 represents, for example, an optionally protected hydroxyl group; R4 represents, for example, an optionally substituted cycloalkyloxy group; and R5 represents, for example, a hydrogen atom, or a salt thereof has anti-arthritic activity, inhibits bone destruction caused by arthritis, and provides high safety and excellent pharmacokinetics and thus is useful as therapeutic agent for arthritis. These compounds have inhibitory effect on AP-1 activity and are useful as preventive or therapeutic agent for diseases in which excessive expression of AP-1 is involved.

Du fait de leur effet anti-arthritique, du fait qu'ils inhibent les fractures osseuses induites par l'arthrite et du fait qu'ils sont très sûrs, les dérivés de benzophénone représentés par la formule générale suivante ou les sels de ceux-ci conviennent comme remèdes pour l'arthrite avec des évolutions favorables in vivo : (I). Dans cette formule R?1¿ représente un hétérocycle éventuellement substitué, phényle substitué, etc., Z représente alkylène etc., R?2¿ représente un carboxyle éventuellement bloqué par un groupe alkyle, etc., R?3¿ représente un hydroxy éventuellement bloqué, etc., R?4¿ représente un cycloalkyloxy éventuellement substitué, etc., et R5 représente hydrogène, etc.. En outre, ces composés possèdent un effet inhibiteur d'activité AP-1, ce qui fait qu'ils conviennent comme médicament préventif ou de traitement de maladies dans lesquelles la surexpression de l'AP-1 intervient.

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