C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/023 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 263/04 (2006.01) C07D 263/06 (2006.01) C07D 277/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2179935
The present invention provides a novel dipeptide compound or pharmaceutically acceptable salt thereof which exhibits an excellent HIV protease inhibitory activity and an excellent bioavailability from digestive tracts, and an anti-AIDS agent comprising said dipeptide compound as an effective ingredient. General formula (I): Image (I) (wherein R1 represents 5-membered or 6-membered monocyclic hydrocarbon group or heterocyclic group wherein more than one carbon atom of said monocyclic hydrocarbon group is substituted with hetero atom. X represents methylene group (-CH2-), chloromethylene group(-CH(Cl)-), oxygen atom sulfur atom or sulfonyl group (-SO2-). R21 and R22 each represents hydrogen atom or aliphatic hydrocarbon group having 1-6 carbons. R3 represents aliphatic hydrocarbon group or monovalent group derived from aromatic monocyclic hydrocarbon having 1-6 carbons.)
La présente invention concerne un nouveau dipeptide ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dipeptide, qui présente une excellente activité inhibitrice de la protéase du VIH et une excellente biodisponibilité dans le tube digestif, et un agent anti-SIDA constitué du dipeptide mentionné comme ingrédient actif. Formule générale (I) : (voir formule I) (où R1 représente un groupe hydrocarboné monocylcique à 5 ou 6 membres ou un groupe hétérocyclique dans lequel plus d'un atome de carbone du groupe hydrocarboné monocyclique mentionné est substitué par un hétéroatome. X représente un groupe méthylène (-CH2-), un groupe chlorométhylène (-CH(Cl)-), un atome d'oxygène, un atome de soufre ou un groupe sulfonyle (-SO2-). R21 et R22 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe hydrocarboné aliphatique muni de 1 à 6 atomes de carbone. R3 représente un groupe hydrocarboné aliphatique ou un groupe monovalent dérivé à partir d'un composé hydrocarboné aromatique à un cycle ayant 1 à 6 atomes de carbone.
Fukazawa Tominaga
Kato Ryohei
Kiso Yoshiaki
Mimoto Tsutomu
Morohashi Naoko
Dennison Associates
Japan Energy Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1916128