C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 43/00 (2006.01) A61K 31/58 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2761389
Prodrugs of C-17-heterocyclic- steroidal drugs providing improved oral bioavailability and phamacokinetics are described. The drugs are inhibitors of human CYP 17 enzyme, as well as potent antagonists of both wild type and mutant androgen receptors (AR), and are useful for the treatment of urogenital and/or androgen-related cancers, diseases and/or conditions, such as human prostate cancer, breast cancer, and prostate hyperplasia. The disclosure describes methods of synthesizing and using the prodrugs in cancer therapy.
La présente invention concerne des promédicaments de médicaments stéroïdiens hétérocycliques C-17 permettant d'obtenir une meilleure biodisponibilité orale et une meilleure pharmacocinétique. Les médicaments sont des inhibiteurs de l'enzyme CYP 17 humaine, ainsi que des puissants antagonistes à la fois des récepteurs androgènes (AR) mutants et de type sauvage, et ils sont utiles pour le traitement d'affections et/ou de maladies, de cancers associés aux androgènes et/ou affectant la zone urogénitale, tels que le cancer de la prostate, le cancer du sein, et l'hyperplasie de la prostate chez l'être humain. La présente invention concerne des méthodes permettant de synthétiser et d'utiliser les promédicaments à des fins de thérapie contre le cancer.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Tokai Pharmaceuticals Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2055290