Nucleic acid complex and nucleic acid delivery composition

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/127 (2006.01) A61K 47/40 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) C12N 15/87 (2006.01)

Patent

CA 2704236

he present invention provides a nucleic acid complex with low toxicity and high safety that can persistently main-tain a nucleic acid, such as siRNA or the like, in a cell; and a nucleic acid delivery composition that can efficiently deliver the nucleic acid complex into a cell. A nucleic acid complex with low toxicity and high safety that can persistently maintain a nucleic acid in a cell can be obtained by forming a complex using a nucleic acid to be introduced into a cell, and a highly branched cyclic dextrin. Moreover, when a carrier comprising (A) a diacylphosphatidylcholine, (B) cholesterol and/or a derivative thereof, and (C) an aliphatic primary amine is used as a nucleic acid delivery carrier to introduce the nucleic acid complex into a cell, the safety, the efficiency of intracellular delivery, and the persistence of the nucleic acid in the cell can be further improved.

La présente invention concerne un complexe d'acide nucléique à faible toxicité, très sûr, qui permet de conserver de façon durable un acide nucléique, par exemple un petit ARN interférent ou similaire, dans une cellule. L'invention concerne également une composition de libération d'acide nucléique qui permet de libérer de façon efficace ledit complexe d'acide nucléique dans une cellule. Le procédé pour produire un complexe d'acide nucléique à faible toxicité, très sûr, qui permet de conserver de façon durable un acide nucléique dans une cellule consiste à former un complexe au moyen d'un acide nucléique devant être introduit dans une cellule, et d'une dextrine cyclique hautement ramifiée. La sécurité, l'efficacité de la libération intracellulaire et la persistance de l'acide nucléique dans la cellule peuvent davantage être améliorées lorsque le véhicule de libération d'acide nucléique utilisé pour introduire le complexe d'acide nucléique dans une cellule est un véhicule comprenant (A) une diacylphosphatidylcholine, (B) un cholestérol et/ou un dérivé de celui-ci, et (C) une amine aliphatique primaire.

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