C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 219/24 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07C 219/32 (2006.01) C07C 229/06 (2006.01) C07C 237/06 (2006.01) C07C 255/24 (2006.01) C07D 213/55 (2006.01) C07D 295/096 (2006.01) C07D 307/54 (2006.01) C07D 317/60 (2006.01) C07D 319/18 (2006.01) C07D 333/38 (2006.01)
Patent
CA 2188784
The invention concerns O-acyl-4-phenyl-cyclohexanols of the general formula (I) in which n stands for the numbers 0 or 1, m stands for the numbers 1 or 2, p stands for the numbers 0 or 1, R1 and R2 each stand for hydrogen, lower alkyl, alkenyl or alkinyl, these groups possibly being further substituted or, together with the intermediate nitrogen atom, forming 5 to 7-member saturated, monocyclic, heterocyclic rings which may possibly be further interrupted by an oxygen or sulphur atom or an imino group, R3, R4, R5 and R6 stand for hydrogen or lower alkyl, R5 additionally also stands for lower alkoxy, R7 stands for hydrogen, cycloalkyl, phenyl or substituted phenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, thienyl, furyl or pyridyl and A stands for a chemical bond or alkyl, alkenyl or alkinyl having up to 17 carbon atoms. The invention further concerns a method of preparing said compounds, medicaments containing said compounds and the use of said medicaments which are effective in cholesterol biosynthesis. The anti-hypercholesterolemic substances are used for the treatment and prevention of atherosclerosis and inhibit the enzyme 2,3- epoxysqualene-lanosterol-cyclase.
L'invention a pour objet des O-acyl-4-phényl-cyclohexanols, de formule générale (I), dans laquelle n est égal à 0 ou 1, m est égal à 1 ou 2, p est égal à 0 ou 1, R?1¿ et R?2¿ représentent chacun un hydrogène, un alkyle, alkényle ou alkinyle inférieur, ces groupes pouvant être, par ailleurs, éventuellement substitués, ou bien forment, conjointement avec l'atome d'azote compris entre eux, des noyaux monocycliques, hétérocycliques saturés de 5 à 7 chaînons qui peuvent être éventuellement interrompus par un atome d'oxygène ou de soufre ou par un groupe imino, R?3¿, R?4¿, R?5¿ et R?6¿ désignent un hydrogène ou un alkyle inférieur, R?5¿ désignant en outre un alkoxy inférieur, R?7¿ désigne un hydrogène, un cycloalkyle, phényle ou phényle substitué, un naphtyle, tétrahydronaphtyle, thiényle, furyle ou pyridyle, et A désigne une liaison chimique ou un alkyle, alkényle ou alkinyle ayant jusqu'à 17 atomes de carbone. L'invention a également pour objet un procédé de fabrication de ces composés, des médicaments renfermant ces composés et l'utilisation de tels médicaments qui interviennent dans la biosynthèse du cholestérol. Les substances anti-hypercholestérolémiques sont utilisées pour le traitement et la prophylaxie de l'athérosclérose; elles inhibent la 2,3-époxysqualène-lanostérol-cyclase.
Budzinski Ralph-Michael
Eisele Bernhard
Hallermayer Gerhard
Hurnaus Rudolf
Maier Roland
Dr. Karl Thomae Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1916262