C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/22 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/14 (2006.01) C07D 305/08 (2006.01) C07D 307/20 (2006.01) C07D 307/68 (2006.01) C07D 307/85 (2006.01) C07D 309/10 (2006.01) C07D 309/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07D 475/00 (2006.01) C07H 5/06 (2006.01) C07H 13/02 (2006.01) C07H 13/04 (2006.01) C07H 15/04 (2006.01) C07K 5/062 (200
Patent
CA 2212845
An oxygen-containing heterocyclic derivative represented by general formula (I), a salt thereof, a solvate thereof or a hydrate thereof: wherein R1 represents hydrogen, A, B, etc., (wherein R8 represents C1-20 alkyl, aryl, etc); R2, R4 and R6 represent each hydrogen, C1-5 alkyl, etc.; R3 and R5 represent each hydrogen, C1-20 alkyl, etc.; R7 represents hydrogen, C, etc. (wherein R9 represents C1-10 alkyl); A represents C1-3 alkylene; and n is 0 or 1. The derivative, which has a potent inhibitory effect on a cysteine protease and is excellent in oral absorbability, tissue transmigration properties and cell membrane-permeability, is useful as a remedy for apoplexy, Alzheimer's diseases, etc.
La présente invention concerne un dérivé hétérocyclique contenant de l'oxygène et représenté par la formule générale (I), l'un de ses sels, l'un de ses solvats ou l'un de ses hydrates. Dans cette formule générale R?1¿ représente un hydrogène, un groupe représenté par la formule particulière A, un groupe représenté par la formule particulière B, etc. (où R?8¿ représente un alkyle en C¿1-20?, un aryle, etc.), R?2¿, R?4¿ et R?6¿ représentent chacun un hydrogène, un alkyle en C¿1-5?, etc., R?3¿ et R?5¿ représentent chacun un hydrogène, un alkyle en C¿1-20?, etc., R?7¿ représente un hydrogène, un groupe représenté par la formule particulière C, etc. (où R?9¿ représente un alkyle en C¿1-10?, un aryle, etc.), A représente un alkylène en C¿1-3?, et N vaut 0 ou 1. Ce dérivé qui fait preuve d'un puissant effet inhibiteur sur une protéase de la cystéine et présente une très bonne aptitude à l'absorption, des propriétés de transmigration tissulaire et de perméabilité de la membrane cellulaire, convient particulièrement comme remède contre l'apoplexie, les maladies d'Alzheimer, etc.
Ando Ryoichi
Aritomo Keiichi
Fujimura Yoshiyuki
Inakoshi Naoto
Jikihara Tetsuo
Dennison Associates
Mitsubishi Chemical Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1598261