Pain control agent

Details Pain control agent Pain control agent

A - Human Necessities

61

K

A61K 45/00 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01) A61K 31/4409 (2006.01) A61K 31/444 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01) C07D 491/107 (2006.01) C07D 491/20 (2006.01)

Patent

CA 2356269

Remedies for pain which contain as the active ingredient compounds having both of an opioid µ receptor agonist activity and a dopamine D2 receptor antagonist activity. The compounds having both of these activities exert a potent morphine-like analgetic effect but cause no mental dependency. Moreover, these compounds can regulate side effects. In particular, novel compounds represented by general formula (I) and pharmacologically acceptable salts thereof have both of the opioid µ receptor agonist activity and the dopamine D2 receptor antagonist activity and are useful as remedies for pain with regulated side effects.

Remèdes contre la douleur contenant, en tant que principe actif, des composés ayant à la fois une activité d'agoniste du récepteur mu opioïde et une activité d'antagoniste du récepteur de la dopamine D2. Les composés ayant ces deux activités exercent une puissante action analgésique comparable à celle de la morphine sans entraîner une dépendance mentale. Ces composés sont en outre capables de réguler les effets secondaires. L'invention concerne en particulier de nouveaux composés de formule générale (I) et des sels pharmacologiquement acceptables desdits composés, qui présentent à la fois l'activité d'agoniste du récepteur mu opioïde et l'activité d'antagoniste du récepteur de la dopamine D2. Ces composés et ces sels sont utiles comme remèdes contre la douleur dont les effets secondaires sont régulés.

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