C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/22 (2006.01) A61K 31/401 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/04 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2401137
The present invention is related to new substituted pyrrolidine derivatives of formula (I). Said compounds are preferably for use as pharmaceutically active compounds. Specifically, pyrrolidine derivatives of formula (I) are useful in the treatment and/or prevention of neurodegenerative disorders, diseases associated with polygultamine tracts, epilepsy, ischemia, infertility, cardiovascular disorders renal hypoxia, hepatitis and AIDS. Said pyrrolidine derivatives display a modulatory and most notably a down-regulating - up to an inhibitory - activity with respect to the cellular death agonist Bax and/or the activation pathways leading to Bax and allows therefore to block the release of cytochrome (c). The present invention is furthermore related to novel pharmaceutically activity substituted pyrrolidine derivatives as well as to methods of their preparation, wherein X is selected from the group consisting of O, S, CR6R7, NOR6, NNR6R7; A is selected from the group consisting of -(C=O)-, -(C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO2-, - SO2NH-; -CH2-; B is either a group -(C=O)-NR8R9 or represents a heterocyclic residue having the formula (II) wherein Q is NR10, O or S; n is an integer selected of 0, 1 or 2; Y, Z and E form together with the 2 carbons to which they are attached a 5-6 membered aryl or heteroaryl ring.
La présente invention concerne de nouveaux dérivés de la pyrrolidine substitués selon la formule (I). Ces composés sont de préférence utilisés comme composés pharmaceutiquement actifs. De manière spécifique, les dérivés de la pyrrolidine selon la formule (I) présentent une grande utilité dans le traitement et/ou la prévention de troubles neurodégénératifs, de maladies associées aux séries de polyglutamine, de l'épilepsie, l'ischémie, l'infertilité, les troubles cardiovasculaires, l'hypoxie rénale, l'hépatite et le SIDA. Lesdits dérivés de la pyrrolidine présentent une activité modulatrice et principalement une activité de régulation à la baisse, voire même inhibitrice en ce qui concerne l'agoniste de la mort cellulaire Bax et/ou l'activitation des voies conduisant à Bax, ce qui permet de bloquer la libération de cytochrome c. La présente invention a en outre pour objet des nouveaux dérivés de la pyrrolidine substitués,pharmaceutiquement actifs, ainsi que des procédés pour leur préparation. Dans ces derniers, X est choisi dans le groupe se composant de O, S, CR?6¿R?7¿, NOR?6¿, NNR?6¿R?7¿; A est choisi dans le groupe se composant de -(C=O)-, -(C=O)-O-, -C(=NH)-, -(C=O)-NH-, -(C=S)-NH, -SO¿2?-, -SO¿2?NH-; -CH¿2?-; B est un groupe -(C=O)-NR?8¿R?9¿ ou représente un résidu hétérocyclique présentant la formule (II) où Q représente NR?10¿, O ou S; nest un nombre entier choisi entre 0, 1 ou 2; Y, Z et E forment ensemble avec les deux carbones auxquels ils sont fixés une chaîne aryle ou hétéroaryle de 5 à 6 éléments.
Baxter Anthony
Bombrun Agnes
Halazy Serge
Quattropani Anna
Schwarz Matthias
Applied Research Systems Ars Holding N.v.
Kirby Eades Gale Baker
Merck Serono Sa
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1896933