C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61P 15/10 (2006.01)
Patent
CA 2598271
A compound of formula A having improved non-specific binding characteristics and pharmacokinetic properties is provided: or pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, or hydrate thereof, wherein R1 is lower alkyl, R2 and R3 are independently selected from lower alkyl, and lower alkenyl and lower alkynyl, wherein the lower alkyl, lower alkenyl, and lower alkynyl may be optionally substituted with one or more halogen, lower alkoxy, hydroxy, CN, NO2, amino, acylamino, amido, carbonyl, and alkylthio, A is N or C-H, B is N, C-H, C-(SO2-R4), or C-CO-R4, D is N, C-H, C-(SO2-R4) or C-CO-R4, E is N or C- H, wherein only one of A, B or E may be N, and one of B or D is C-(SO2-R4) or C-CO-R4, R4 is a group having the formula: in which each R , R , R and R are independently selected from H and lower alkyl, wherein the lower alkyl may be optionally substituted with one or more halogen, lower alkoxy, hydroxy, CN, NO2, amino, acylamino, amido, carbonyl, and alkylthio; and additionally or alternatively R6 and R5 together form a 5- or 6-membered ring, or R6 and R7 together form a 3 to 6 membered ring; R9 is independently selected from H and lower alkyl, wherein the lower alkyl may be optionally substituted with one or more halogen, lower alkoxy, hydroxy, CN, NO2, amino, acylamino, amido, carbonyl, and alkylthio; alternatively R and R together with the nitrogen to which they are attached form a 5- or 6-membered ring; n is 1 to 4; and m is 1 to 6.
L'invention concerne un composé de formule (A) présentant des caractéristiques de liaison non spécifiques et des propriétés pharmacocinétiques, ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un stéréoisomère, ou un hydrate de ce composé. Dans ladite formule (A) : R1 représente un groupe alkyle inférieur ; R2 et R3 sont indépendamment sélectionnés entre un groupe alkyle inférieur, un groupe alcényle inférieur, et un groupe alcynyle inférieur, qui peuvent éventuellement être substitués par un ou plusieurs éléments halogène, groupes alcoxy inférieurs, hydroxy, CN, NO2, amino, acylamino, amido, carbonyle, et alkylthio ; A représente N ou C-H ; B désigne N, C-H, C-(SO2-R4), ou C-CO-R4 ; D représente N, C-H, C-(SO2-R4) ou C-CO-R4 ; E désigne N ou C-H, un seul substituant parmi A, B ou E pouvant représenter N, et B ou D désignant C-(SO2-R4) ou C-CO-R4 ; R4 représente un groupe de formule (C) dans laquelle R5, R6, R7 et R8 sont sélectionnés indépendamment entre H et un groupe alkyle inférieur qui peut éventuellement être substitué par un ou plusieurs éléments halogène, groupes alcoxy inférieurs, hydroxy, CN, NO2, amino, acylamino, amido, carbonyle, et alkylthio ; et en outre ou en variante, R6 et R5 forment conjointement un cycle comportant 5 à 6 chaînons, ou R6 et R7 forment conjointement un cycle comportant 3 à 6 chaînons ; R9 est sélectionné indépendamment entre H et un groupe alkyle inférieur qui peut éventuellement être substitué par un ou plusieurs éléments halogène, groupes alcoxy inférieurs, hydroxy, CN, NO2, amino, acylamino, amido, carbonyle, et alkylthio ; autre possibilité : R8 et R9 forment un cycle comportant 5 à 6 chaînons avec l'azote auquel ils sont liés ; n est compris entre 1 et 4, et ; m est compris entre 1 et 6.
Campbell Stewart
Duffy David
Grogan Michael
Kates Steven
Ostuni Emanuele
Smart & Biggar
Surface Logix Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1729766