Piperidine/piperazine derivatives

Details Piperidine/piperazine derivatives Piperidine/piperazine derivatives

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/497 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 3/08 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 249/08 (2006.01) C07D 249/12 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01)

Patent

CA 2687912

The invention further relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents -NRx -C(=O)-; -Z-C(=O)-; -Z-NRx -C(=O)-; -S(=O)p-; C(=S)-; -NRx -C(=S)-; -Z-C(=S)-; -Z-NRx -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; R1 represents a 5-membered monocyclic heterocycle containing at least 2 heteroatoms; a 6-membered aromatic monocyclic heterocycle; or a 5-membered heterocycle containing at least 2 heteroatoms fused with phenyl, cyclohexyl or a 5-or 6-membered heterocycle; wherein each of said heterocycles may optionally be substituted; R2 represents R3; R3 represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms,wherein said C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzo- dioxinyl, 1,3-benzodioxolyl,2,3-dihydrobenzofuranyl or 6-membered aromatic heterocycle may optionally be substituted; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.

L'invention concerne un inhibiteur de DGAT représenté par la formule (I), comprenant n'importe quelle forme stéréochimiquement isomère de celui-ci. Dans cette formule A représente CH ou N, la ligne en pointillé représente une liaison optionnelle dans le cas où A représente un atome de carbone, X représente -NRx -C(=O)-; -Z-C(=O)-; -Z-NRx -C(=O)-; -S(=O)p-; C(=S)-; -NRx -C(=S)-; -Z-C(=S)-; -Z-NRx -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; R1 représente un hétérocycle monocyclique à 5 éléments contenant au moins 2 hétéroatomes; un hétérocycle monocyclique aromatique à 6 éléments; ou un hétérocycle à 5 éléments contenant au moins 2 hétéroatomes fusionnés avec phényle, cyclohexyle ou un hétérocycle à 5 ou 6 éléments; chacun de ces hétérocycles pouvant éventuellement être substitué; R2 représente R3; R3 représente C3-6cycloalkyle, phényle, naphtalenyle, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyle, 1,3-benzodioxolyle, 2,3-dihydrobenzofuranyle ou un hétérocycle aromatique à 6 éléments contenant 1 ou 2 atomes N, C3-6cycloalkyle, phényle, naphtalenyle, 2,3-dihydro-1,4-benzo- dioxinyle, 1,3-benzodioxolyle,2,3-dihydrobenzofuranyle ou cet hétérocycle aromatique à 6 éléments pouvant éventuellement être substitué; L'invention concerne aussi un N-oxyde de ce composé, un sel pharmaceutiquement acceptable ou un solvate de ce composé. L'invention concerne aussi des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés ainsi que l'utilisation de ces composés comme médecine.

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