C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 41/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07J 31/00 (2006.01)
Patent
CA 2425572
A process for preparing an intermediate compound of formula (II): where X is as defined in the specification, R1 is haloalkyl, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, aryl or arylalkyl; R2, R3, R4 and R5 are organic groups as defined in the specification, which process comprises aromatisation of a compound of formula (III): where R1, R2, R3, n X and R5 are as defined in relation to formula (II) and R4 is a group R4 or a precursor group thereof, and thereafter if necessary or desired, carrying out one or more of the following steps: (i) removing any hydroxy protecting groups R; (ii) converting a precursor group R4' to a group R4, or where R4' is a group R4, converting it to a different such group. Compounds obtained are useful intermediates for example in the preparation of fulvestrant. Novel intermediates are also claimed.
L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé intermédiaire de formule (II) où X est tel que défini dans la description, R1 représente haloakyle, alcényle, cycloakyle, carboxyalkyle, alcoxycarbonylalkyle ou arylalkyle, R2, R3, R4 et R5 représentent des groupes organiques tels que définis dans la description. Le procédé consiste à aromatiser un composé de formule (III) dans laquelle R1, R2, R3, n, X et R5 sont tels que définis par rapport à la formule (II) et R4' représente un groupe R4 ou un groupe précurseur de ce dernier, puis, si nécessaire ou souhaité, à effectuer une ou plusieurs des étapes suivantes : (i) éliminer les éventuels groupes protecteurs hydroxy R, (ii) transformer un groupe précurseur R4' en groupe R4, ou lorsque R4' est un groupe R4, le transformer en un tel groupe différent. Les composés obtenus sont des intermédiaires utiles, par exemple, dans la préparation de fulvestrant. L'invention concerne également de nouveaux intermédiaires.
Brazier Eve Joanne
Hogan Philip John
Kerr Fraser Witton
Laffan David Dermot Patrick
Lane Anthony Raymond
Astrazeneca Ab
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1460702