C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 17/08 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01)
Patent
CA 2277992
A process for the preparation of 4"-deoxyerythromycins, having formula (I), wherein R is H or OH, Rp is H or acetyl, and R1 is H or loweralkyl; by treatment of the 2'-O-acetyl-4"-imidazolylthionocarbonyl- erythromycin starting material with the radical initiator 4,4'-azobis-(4-cyanovaleric acid), H3PO2 and an organic base in a water- miscible solvent other than an alcohol, and optionally eliminating the 2'-O-acetyl group. In a preferred embodiment, the water-miscible solvent is an alcohol and the deoxygenation and deacetylation is carried out in one step.
L'invention concerne un procédé de préparation de 4''-désoxyérythromycines de la formule (I), dans laquelle R représente H ou OH, Rp représente H ou acétyle, et R<1> représente H ou alkyle inférieur, par traitement de la matière de départ 2'-O-acétyle-4''-imidazolylthionocarbonyl-érythromycine avec l'initiateur de radicaux 4,4'-azobis-(4-acide cyanovalérique), H3PO2 ainsi qu'une base organique dans un solvant miscible dans l'eau autre qu'un alcool, et facultativement élimination du groupe 2'-O-acétyle. Dans un mode de réalisation préféré, le solvant miscible dans l'eau est un alcool et la désoxygénation ainsi que la désacétylation sont effectuées en une étape.
Dipierro Michael J.
Graham Alexandra
Parekh Shyamal I.
Riley David A.
Thomas Albert V.
Abbott Laboratories
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2060726