C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/48 (2006.01) C07C 253/20 (2006.01) C07C 253/30 (2006.01)
Patent
CA 2493794
Processes for the preparation of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6- dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile of formula (I), a N- oxide, a pharmaceutically acceptable acid addition salt, a quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof are provided, said processes comprise a) reacting 4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylbenzenamine with an intermediate of formula (III) in the presence of a suitable solvent; b) reacting an intermediate of formula (IV) with acrylonitrile in the presence of a suitable palladium catalyst, a suitable base and a suitable solvent; c) dehydrating the corresponding amide of the compound of formula (I).
L'invention concerne des procédés de préparation de 4-[[4-[[4-(2-cyanoéthényl)-2,6-diméthylphényl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile de formule (I), d'un oxyde N, d'un sel d'addition acide pharmaceutiquement acceptable, d'une amine quaternaire ou d'une forme isomère stéréochimique de ce benzonitrile. Ces procédés consistent : a) à faire réagir 4-(2-cyanoéthényl)-2,6-diméthylbenzènamine avec un intermédiaire de formule (III) en présence d'un solvant approprié; b) à faire réagir un intermédiaire de formule (IV) avec acrylonitrile en présence d'un catalyseur au palladium approprié, d'une base appropriée et d'un solvant approprié; c) à déshydrater l'amide correspondant du composé de formule (I).
Guillemont Jerome Emile Georges
Heeres Jan
Janssen Paul Adriaan Jan
Leenders Ruben Gerardus George
Medaer Bart Petrus Anna Maria Jozef
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1976876