C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 239/48 (2006.01)
Patent
CA 2686429
Processes for the preparation of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6- dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile of formula (I), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable acid addition salt, a quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof are provided, said processes comprise a) reacting 4-(2- cyanoethenyl)-2,6-dimethylbenzenamine with an intermediate of formula (III) in the presence of a suitable solvent; b) reacting an intermediate of formula (IV) with acrylonitrile in the presence of a suitable palladium catalyst, a suitable base and a suitable solvent; c) dehydrating the corresponding amide of the compound of formula (I).
L'invention concerne des procédés de préparation du 4-¬¬4-¬¬4-(2-cyanoéthenyl)-2,6-diméthylphényl|amino|-2-pyrimidinyl|amino|benzonitrile ayant la formule (I), d'un N-oxyde, d'un sel d'addition avec un acide pharmaceutiquement acceptable, d'une amine quaternaire ou d'une forme isomère par sa stéréochimie de celui-ci. Lesdits procédés comprennent a) la réaction de la 4-(2-cyanoéthenyl)-2,6-diméthylbenzenamine avec un intermédiaire ayant la formule (III) en présence d'un solvant approprié, b) la réaction d'un intermédiaire ayant la formule (IV) avec l'acrylonitrile en présence d'un catalyseur au palladium, d'une base et d'un solvant appropriés et c) la déshydratation de l'amide correspondante du composé ayant la formule (I).
Guillemont Jerome Emile Georges
Heeres Jan
Janssen Paul Adriaan Jan
Leenders Ruben Gerardus George
Medaer Bart Petrus Anna Maria Jozef
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2034364