Prodrugs of phosphorous-containing pharmaceuticals

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

Patent

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Details

C07F 9/38 (2006.01) A61K 31/662 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) A61P 3/14 (2006.01) A61P 19/02 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/02 (2006.01) C07D 473/32 (2006.01) C07F 9/40 (2006.01) C07F 9/58 (2006.01) C07H 19/06 (2006.01) C07H 19/16 (2006.01)

Patent

CA 2325523

Pharmaceutical compounds with the formula: Drug-P(=O)-O-Linker(-R2')k-R2 where Drug-P(=O)-O- is the residue of a drug comprising a phosphonate, phosphinate or phosphoryl function, such as alendronate or foscarnet, R2 and R2' (if present) are independently the acyl residue of an aliphatic amino acid; Linker is an at least difunctional moiety comprising a first function ester-bonded to the phosphonate, phosphinate or phosphoryl function spaced from a second function ester-bonded to R2; and k is 1 or zero; have enhanced bioavailability or other pharmacokinetic performance relative to the parent drug.

L'invention concerne des produits pharmaceutiques de la formule: Médicament-P(=O)-O-Liaison (-R¿2?')¿k?-R¿2? dans laquelle Médicament-P(=O)-O- représente le résidu d'un médicament comprenant une fonction phosphonate, phosphinate ou phosphoryle, telle qu'un alendronate ou un phosphonoformate; R¿2? et R¿2?' (s'ils sont présents) représentent indépendamment le résidu acyle d'un acide aminé aliphatique; Liaison représente au moins une fraction bifonctionnelle comprenant une première fonction liée par ester à la fonction phosphonate, phosphinate ou phosphoryle et espacée d'une deuxième fonction liée par ester à R¿2?; et k représente 1 ou zéro, les produits pharmaceutiques présentant une meilleure biodisponibilité ou d'autres performances pharmacocinétiques par rapport au médicament mère.

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