C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/04 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 221/00 (2006.01) C07D 231/00 (2006.01)
Patent
CA 2497550
The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein:R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl, -CH2CH2OH or -CH2CH2CO2C1-2alkyl;R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl;R3 is optionally substituted C3-8cycloalkyl or optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), (bb) or (cc); in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and in which Y is O, S, SO2, or NR10; or R3 is a bicyclic group (dd) or (ee): ; and wherein X is NR4R5 or OR5a. The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.
L'invention concerne un composé de la formule (I) ou bien un sel de celui-ci, dans laquelle R?1¿ représente alkyle C¿1-4?, fluoroalkyle C¿1-3?, -CH¿2?CH¿2?OH ou -CH¿2?CH¿2?CO¿2? alkyle C¿1-2?;R?2¿ représente un atome d'hydrogène (H), méthyle ou fluoroalkyle C¿1?;R?3¿ représente cycloalkyle C¿3-8? facultativement substitué ou cycloalcényle C¿1-7? facultativement substitué mono-insaturé ou un groupe hétérocyclique facultativement substitué de sous-formule (aa), (bb) ou (cc); dans lesquelles n?1¿ et n?2¿ représentent indépendamment 1 ou 2, et dans lesquelles Y représente O, S, SO¿2?, ou NR?10¿; ou R?3¿ représente un groupe bicyclique (dd) ou (ee); et dans laquelle X représente NR?4¿R?5¿ ou OR?5¿a. Les composés sont des inhibiteurs de phosphodiestérase (PDE), en particulier des inhibiteurs de PDE4. L'invention concerne également l'utilisation d'un composé de la formule (I), ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et/ou à la prophylaxie d'une maladie inflammatoire et/ou allergique chez un mammifère tel que l'homme, par exemple la bronchopneumopathie chronique obstructive (PBCO), l'asthme ou la rhinite allergique.
Allen David George
Coe Diane Mary
Cook Caroline Mary
Dowle Michael Dennis
Edlin Christopher David
Glaxo Group Limited
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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