C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/14 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01)
Patent
CA 2533870
The present invention relates to compounds of formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: (A) "a" is a single bond and "b" is a double bond; R1 and R2 are each independently as defined below; R10 is absent; or (B) "a" is a double bond and "b" is a single bond; R1 is oxygen; R2 is as defined below; and R10 is H or alkyl; X is S, O, NH, or NR 7; Y is N or CR8; one of Z1, Z2, and Z3 is N or N+Ra and the remainder are each independently CR7; R1, R2, R5 and R6 are each independently R7; R3 and R4 are each independently R8; each R7 is independently H, halogen, NRbRC, ORd or a hydrocarbyl group optionally substituted by one or more R9 groups; each R8 is independently H or (CH2)R9, where n is 0 or 1; each R9 is independently selected from H, halogen, NO2, CN, Re, NHCORf, CF3, CORg, NRhRi, CONRJRk, SO2NR1Rm, SO2Rn, ORp, OCH2CH2ORq, morpholine, piperidine and piperazine; and Ra-qare each independently H or alkyl, wherein said alkyl group is optionally substituted by one or more R9 groups; where the compound is other than [4-(2,4- dimethyl-thiazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-pyridin~2-yl-amine and 4-[4- fluorophenyl)-1-(1-methyl-4-piperidinyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-4~pyridinyl-2- pyrimidinamine. Further aspects of the invention relate to the use of compounds of formula I in the treatment of proliferative disorders, viral disorders, CNS disorders, strokes, alopecia and/or diabetes.
La présente invention porte sur des composés de formule (I) ou sur leurs sels acceptables d'un point de vue pharmaceutique, formule dans laquelle: (A) "a" représente une liaison simple et "b" une liaison double; R?1¿ et R?2¿ sont chacun, indépendamment, tels que définis ci-après; R?10¿ est absent; ou (B) "a" représente une liaison double et "b" une liaison simple; R?1¿ représente oxygène; R?2¿ est tel que défini ci-après; et R?10¿ représente H ou alkyle; X représente S, O, NH ou NR ?7¿; Y représente N ou CR?8¿; l'un de Z?1¿, Z?2¿ et Z?3¿ représente N ou N?+¿R?a¿ et le reste représente, indépendamment, CR?7¿; R?1¿, R?2¿, R?5¿ et R?6¿ représentent chacun, indépendamment, R?7¿; R?3¿ et R?4¿ représentent chacun, indépendamment R?8¿; chaque R?7¿ représente, indépendamment, H, halogène, NR?b¿R<SP>C</SP>, OR?d¿ ou un groupe hydrocarbyle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes R?9¿; chaque R?8 ¿représente, indépendamment, H ou (CH¿2?)R?9¿, n valant 0 ou 1; chaque R?9¿ est indépendamment, sélectionné parmi H, halogène, NO¿2?, CN, R?e¿, NHCOR?f¿, CF¿3?, COR?g¿, NR?h¿R?i¿, CONR<SP>J</SP>R?k¿, SO¿2?NR?1¿R?m¿, SO¿2?R?n¿, OR?p¿, OCH¿2?CH¿2?OR?q¿, morpholine, pipéridine et pipérazine; et R?a-q ¿représentent chacun, indépendamment, H ou alkyle, ce groupe alkyle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes R?9¿; le composé est différent de [4-(2,4-diméthyl-thiazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-pyridin-2-yl-amine et 4-[4-fluorophényl)-1-(1-méthyl-4-pipéridinyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-4-pyridinyl-2-pyrimidinamine. L'invention porte également sur l'utilisation de composés de formule (I) dans le traitement de maladies prolifératives, maladies virales, troubles du système nerveux central, chocs, alopécie et/ou diabète.
Fischer Peter
Gibson Darren
Meades Christopher
Wang Shudong
Cyclacel Limited
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1413191