C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 217/02 (2006.01) C07C 311/16 (2006.01) C07D 217/10 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01)
Patent
CA 2005741
The present invention discloses a compound represented by the formula: (see fig. I) wherein R1 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, a lower alkyl, an amino-substituted lower alkyl, a dimethyl amino-substituted lower alkyl, an acetoxy-substituted lower alkyl and a hydroxy-substituted lower alkyl; R10 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, hydroxy, a lower alkoxy, benzyloxy, methylphenylsulfonyloxy, isoquinolylsulfonyloxy, naphthylsulfonyloxy, amino, methylamino, isoquinolylsulfonylamino, methyl/isoquinolylsulfonyl- disubstituted amino, phthalidyl, nitro, methylsulfonylamino, methyl/methylsulfonyl-disubstituted amino, methyl naphthyl-sulfonyl-disubstituted amino, and methyl/methylphenylsulfonyl- disubstituted amino; R11 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, hydroxy and benzyloxy; R12 and R13 are hydrogen atom, or together form a carbonyl group; and R14 is selected from the group consisting of a hydrogen atom, phenyl, halogen-substituted phenyl, methyl phenyl, methoxy phenyl, phenylcarbonyl, benzylcarbonyl, phenylethylcarbonyl, butoxycarbonyl, benzylaminocarbonyl, benzyloxycarbonyl, aralkyl, phenylsulfonyl, benzylsulfonyl, isoquinolylsulfonyl, and phenylaminocarbonyl. Such compounds have a vessel smooth muscle relaxation activity as well as a platelet agglutination inhibitory activity and inhibitory activity to protein kinase A, myosin light chain kinase, proteinkinase C, and calmodul-independent proteinkinase II, but have little action or cardio function.
La présente invention porte sur un composé représenté par la formule : (voir fig. I) où R1 est choisi parmi le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un alkyle inférieur, d'un alkyle inférieur substitué par un amino, d'un alkyle inférieur substitué par un diméthylamino, d'un alkyle inférieur substitué par un acétoxy et d'un alkyle inférieur substitué par un hydroxy; R10 est choisi parmi le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un hydroxy, d'un alcoxy inférieur, d'un benzyloxy, d'un méthylphénylsulfonyloxy, d'un isoquinolylsulfonyloxy, d'un naphtylsulfonyloxy, d'un amino, d'un méthylamino, d'un isoquinolylsulfonylamino, d'un amino disubstitué par un méthyle et un isoquinolylsulfonyle, d'un phtalidyle, d'un nitro, d'un méthylsulfonylamino, d'un amino disubstitué par un méthyle et un méthylsulfonyle, d'un amino disubstitué par un méthyle naphtyl-sulfonyle, et d'un amino disubstitué par un méthyle et un méthylphénylsulfonyle; R11 est choisi parmi le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, d'un hydroxy et d'un benzyloxy; R12 et R13 sont un atome d'hydrogène ou, combinés ensemble, forment un groupe carbonyle; et R14 est choisi parmi le groupe constitué d'un atome d'hydrogène, ou des groupes phényle, phényle substitué par un halogène, méthylphényle, méthoxyphényle, phénylcarbonyle, benzylcarbonyle, phényléthylcarbonyle, butoxycarbonyle, benzylaminocarbonyle, benzyloxycarbonyle, aralkyle, phénylsulfonyle, benzylsulfonyle, isoquinolylsulfonyle et phénylaminocarbonyle. Ces composés exercent une activité de relaxation des muscles lisses des vaisseaux sanguins ainsi qu'une activité inhibitrice sur l'agrégation plaquettaire et une activité inhibitrice sur la protéine kinase A, la kinase des chaînes légères de la myosine, la protéine kinase C et la protéine kinase II dépendante de la calmoduline, mais n'ont que peu d'effets sur la fonction cardiaque.
Hagiwara Masatoshi
Hidaka Hiroyoshi
Inaba Takashi
Inoue Tsutomu
Ishikawa Tomohiko
Hagiwara Masatoshi
Hidaka Hiroyoshi
Inaba Takashi
Inoue Tsutomu
Ishikawa Tomohiko
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1600888