Rifamycin derivatives

Details Rifamycin derivatives Rifamycin derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 493/20 (2006.01) A61K 31/357 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) C07D 498/22 (2006.01)

Patent

CA 2743801

Disclosed are compounds including rifamycin derivatives having antibacterial activities, wherein the compounds have the following general formula (I) wherein: R is hydrogen or acetyl R1 and R2 are independently selected from the group con-sisting of hydrogen, ( C1-4) alkyl, benzyloxy, mono- and di-(C1-3) alkylamino-(C1-4)alkyl, (C1-3)alkoxy, (C1-4) alkyl, hydroxy-methyl, hydroxy-(C2-4)-alkyl, and nitro or R1 and R2 taken together with two consecutive carbon atoms of the pyridine nucleus form a benzene ring optionally substituted by one or two methyl or ethyl groups and R3 is hydroxyalkyl (C 1-4). In addition, processes to obtain these compounds are described. The compounds have antibacterial activity.

L'invention porte sur des composés comprenant des dérivés de rifamycine ayant des activités antibactériennes, les composés répondant à la formule générale (I) suivante dans laquelle : R représente hydrogène ou acétyle; R1 et R2 sont indépendamment choisis dans le groupe constitué par hydrogène, alkyle en C1-4, benzyloxy, mono- et di(alkyle en C1-3)amino(alkyle en C1-4), alcoxy en C1-3, alkyle en C1-4, hydroxyméthyle, hydroxyalkyle en C2-4 et nitro ou R1 et R2 pris conjointement avec deux atomes de carbone consécutifs du noyau pyridine forment un noyau benzénique éventuellement substitué par un ou deux groupes méthyle ou éthyle; et R3 représente hydroxyalkyle en C1-4. De plus, l'invention porte sur des procédés pour obtenir ces composés. Les composés ont une activité antibactérienne.

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