S1p3 receptor antagonist

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 257/22 (2006.01) A61K 31/155 (2006.01) A61K 31/277 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4453 (2006.01) A61P 7/00 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/04 (2006.01) A61P 9/06 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 13/12 (2006.01) A61P 27/02 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07C 317/36 (2006.01) C07D 295/18 (2006.01) C07D 307/46 (2006.01) C07D 333/22 (2006.01)

Patent

CA 2626011

A drug, specifically, a novel arylamidrazone derivative having an antagonistic effect on an S1P3 receptor; and a medicine containing the drug as an active ingredient. The drug is an arylamidrazone derivative represented by the following general formula (1): (1) [wherein R1 represents optionally substituted C2-8 alkyl, optionally substituted phenyl, an optionally substituted aromatic heterocyclic group, optionally substituted C2-8 alkoxy, or -NR4R5 (wherein R4 and R5 are the same or different and each represents hydrogen or optionally substituted lower alkyl, provided that R4 and R5 may form an optionally substituted nitrogenous heterocycle in cooperation with the adjacent nitrogen atom); R2 and R3 are the same or different and each represents hydrogen, halogeno, lower haloalkyl, lower alkyl, lower alkynyl, lower alkoxy, cyano, lower alkanoyl, or lower alkylsulfonyl; A represents a benzene ring or heterocycle; D represents a single bond or methylene; and m is an integer of 1-3 and n is an integer of 1-5 (provided that the following cases are excluded: R1 is ethoxy, R2 is 2,4-dichloro, R3 is hydrogen, A is a benzene ring, and D is methylene; and R1 is ethoxy, R2 is 2,4-dichloro, R3 is hydrogen, 2-methyl, 4-methyl, 4-methoxy, or 4-ethoxy, A is a benzene ring, and D is a single bond).] or a pharmaceutically acceptable salt of the derivative.

La présente invention concerne un produit, spécifiquement un dérivé innovant de l'arylamidrazone ayant un effet antagoniste sur un récepteur de S1P3 ; et un médicament contenant ce produit en tant que matière active. Le produit est un dérivé de l'arylamidrazone représenté par la formule générale (1) : (1) [dans laquelle R1 représente un C2-8 alkyle facultativement substitué, un phényle facultativement substitué, un groupe hétérocyclique aromatique facultativement substitué, un C2-8 alcoxy facultativement substitué, ou -NR4R5 (dans lequel R4 et R5 sont identiques ou différents et représentent chacun un hydrogène ou un alkyle inférieur facultativement substitué, à condition que R4 et R5 puissent former un hétérocycle azoté facultativement substitué en coopération avec l'atome d'azote adjacent) ; R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent chacun un hydrogène, un halogéno, un haloalkyle inférieur, un alkyle inférieur, un alkynyle inférieur, un alcoxy inférieur, un cyano, un alcanoyle inférieur, ou un alkylsulfonyle inférieur ; A représente un cycle benzénique ou un hétérocycle ; D représente une simple liaison ou un méthylène ; et m est un nombre entier de 1 à 3 et n est un nombre entier de 1 à 5 (à condition que les cas suivants soient exclus : R1 est un éthoxy, R2 est un 2,4-dichloro, R3 est un hydrogène, A est un cycle benzénique, et D est un méthylène ; et R1 est un éthoxy, R2 est un 2,4-dichloro, R3 est un hydrogène, un 2-méthyl, un 4-méthyl, un 4-méthoxy, ou un 4-éthoxy, A est un cycle benzénique, et D est une simple liaison)] ou un sel pharmaceutiquement acceptable du dérivé.

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