Spicamycin derivatives and the use thereof

Details Spicamycin derivatives and the use thereof Spicamycin derivatives and the use thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/16 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07H 17/02 (2006.01) C07H 23/00 (2006.01)

Patent

CA 2073567

Disclosed is a novel spicamycin derivative represented by the formula (I) or a salt thereof: Image wherein R represents an alkenyl having a given number of carbon atoms, a haloalkyl having a given number of carbon atoms, CH3(CH2)nCH(OH)- or CH3(CH2)n-1CH(OH)-CH2- (wherein n denotes an integer of 9-13), an alkyl with a certain group and a given number of carbon atoms, Image Image Image (wherein a denotes 2, and b denotes an integer of 10-15), CH3(CH2)CSO2O(CH2)d- , Image (wherein c denotes an integer of 0-3 and d denotes an integer of 10-15), (CH3)3Si(CH2)10- , (CH3)3Si-C~C-(CH2)8-, Image Image or Image (wherein X represents O or S), and R1 and R2 are different from each other and each represents H or OH, which exhibits an excellent antitumor effect and has a high therapeutic index. An antitumor agent containing at least one of the above-described compounds in an effective amount is also disclosed.

On divulgue un nouveau dérivé de la spicamycine représenté par la formule (I), ou un sel de ce dernier, (voir fig. I) où R représente un alkényle portant un nombre donné d'atomes de carbone, un haloalkyle portant un nombre donné d'atomes de carbone, CH3(CH2)nCH(OH)- ou CH3(CH2)n-1CH(OH)-CH2- (où n est un nombre entier compris entre 9 et 13), un alkyle portant un certain groupe et un nombre donné d'atomes de carbone, (voir fig. II) (voir fig. III) (voir fig. IV) (où a est 2, et b est un nombre entier compris entre 10 et 15), CH3(CH2)cSO2O(CH2)d-, (voir fig. V) (où c est un nombre entier compris entre 0 et 3 et d est un nombre entier compris entre 10 et 15), (CH3)3Si(CH2)10-, (CH3)3Si-C~C-(CH2)8-, (voir fig. VI) (voir fig. VII) ou (voir fig. VII) (où X représente O ou S), et R1 et R2 sont différents l'un de l'autre et tous deux correspondent à H ou OH; ce dérivé présente un excellent effet antitumoral et un indice thérapeutique élevé. On divulgue également un agent antitumoral contenant au moins un des composés décrits ci-dessus dans une quantité efficace.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Spicamycin derivatives and the use thereof does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Spicamycin derivatives and the use thereof, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Spicamycin derivatives and the use thereof will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1551511