C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
Patent
CA 2457965
The invention relates to a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof wherein X represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C~1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, an ethenylene group, an ethynylene group an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfonyl group, a sulfoxide group, a carbonyl group, a hydroxyiminomethylene group, a dioxolan group, a nitrogen atom being optionally substituted; or a methylene group optionally substituted; or a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring optionally substituted; R2 may represent a C~1-6 alkyl group optionally; a C~3-6 cycloalkyl group, a C~1-4 alkythio group, a C~1-4 alkoxy group, a C~1-2 perhalogenated alkyl group, a C~1-3 halogenated alkyl group, a phenylthio group, a benzyl group, a benzene ring, an indan ring, a 5,6,7,8-tetrahydronaphthalene ring, a naphthalene ring, a pyridine ring, a pyrrole ring, a thiophene ring, a furan ring or an imidazole ring; R3 and R4 represent, each independently, a hydrogen atom, a C~1-6 alkyl group, a hydroxy group, a C~1-4 alkoxy group or a halogen atom; R5 represents a hydrogen atom, a C~1-6 alkyl group or a halogen atom; with the proviso that when R3 and R4 represent each a hydrogen atom then R5 is not a hydrogen atom. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3.beta. or GSK3.beta. and cdk5/p25, such as Alzheimer disease.
L'invention concerne un dérivé de pyrimidone représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci, formule dans laquelle X désigne deux atomes d'hydrogène, un atome de soufre, un atome d'oxygène ou un groupe alkyle en C1-2 et un atome d'hydrogène ; Y désigne une liaison, un groupe éthénylène, un groupe éthynylène, un atome d'oxygène, un atome de soufre, un groupe sulfonyle, un groupe sulfoxyde, un groupe carbonyle, un groupe hydroxyiminométhylène, un groupe dioxolane, un atome d'azote éventuellement substitué ; ou un groupe méthylène éventuellement substitué ; R1 désigne un noyau 2, 3 ou 4-pyridine éventuellement substitué ; R2 désigne un groupe C1-6 alkyle éventuel; un groupe C3-6 cycloalkyle, un groupe C1-4 alkythio, un groupe C1-4 alcoxy, un groupe C1-2 alkyle perhalogéné, un groupe C1-3 alkyle halogéné, un groupe phénylthio, un groupe benzyle, un noyau benzénique, un noyau indane, un noyau 5, 6, 7, 8-tétrahydronaphtalénique, un noyau naphtalène, un noyau pyridine, un noyau pyrrole, un noyau thiophène, un noyau furanne ou un noyau imidazole ; R3 et R4 désignent chacun, indépendamment, un atome d'hydrogène,un groupe C1-6 alkyle, un groupe hydroxy, un groupe C1-4 alcoxy ou un atome d'halogène ; R5 désigne un atome d'hydrogène, un groupe C1-6 alkyle ou un atome d'halogène ; à condition que lorsque R3 et R4 désignent chacun un atome d'hydrogène, R5 n'est pas un atome d'hydrogène. L'invention concerne en outre un médicament comprenant le dérivé précité ou un sel de celui-ci, comme ingrédient actif, utilisé pour le traitement préventif et/ou thérapeutique d'une maladie neurodégénérative causée par une activité anormale de GSK3 beta ou de GSK3 beta et de cdk5/p25, telle que la maladie d'alzheimer.
Gallet Thierry
Lardenois Patrick
Lochead Alistair
Marguerie Severine
Nedelec Alain
Kirby Eades Gale Baker
Mitsubishi Pharma Corporation
Sanofi-Aventis
Sanofi-Synthelabo
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1779672