C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 261/02 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) C07D 213/38 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01) C07D 235/14 (2006.01) C07D 249/02 (2006.01) C07D 277/10 (2006.01) C07D 307/14 (2006.01) C07D 307/38 (2006.01) C07D 307/81 (2006.01) C07D 319/12 (2006.01) C07D 327/04 (2006.01) C07D 333/20 (2006.01)
Patent
CA 2542695
This invention is related to compounds of general formula (I) wherein X is oxygen or sulphur or a NR7 group; R1 is C3-C8 alkyl, or C1-C8 alkyl substituted by phenoxy or phenyl, both phenoxy or phenyl being optionally substituted by one or more fluoro, chloro, trifluoromethyl, C1-C6 alkyl, hydroxyl, C1-C6 alkoxy; R2, R3 are independently hydrogen, C1-C6 alkyl, halogen, trifluoromethyl, hydroxy or C1-C6 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C8 alkyl; R5, R6 are independently hydrogen, C1-C3 alkyl, optionally substituted by hydroxy or phenyl; R7 is hydrogen or straight or branched C1-C3 alkyl; Het is a five to seven membered, saturated or unsaturated heteromonocyclic or an eight to ten membered, saturated or unsaturated heterobicyclic group, containing one or more heteroatoms chosen independently from nitrogen, oxygen and sulphur, said mono- or bicyclic groups being optionally substituted by C1- C6alkyl, halogen, hydroxyl or C1-C6 alkoxy; and the pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, that are active as sodium and/or calcium channel modulators and/or as selective MAO-B inhibitors and therefore useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to, neurological, psychiatric, cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urologic, metabolic and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.
L'invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle X représente oxygène ou soufre ou un groupe NR?7¿; R?1¿ représente alkyle C¿3?-C¿8? ou alkyle C¿1?-C¿8? substitué par phénoxy ou phényle, phénoxy ou phényle étant tous deux facultativement substitués par au moins fluoro, chloro, trifluorométhyle, alkyle C¿1?-C¿6?, hydroxyle ou alcoxy C¿1?-C¿6?; R?2¿, R?3¿ représentent indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, halogène, trifluorométhyle, hydroxy ou alcoxy C¿1?-C¿6?; R?4¿ représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿8?; R?5¿, R?6¿ représentent indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿3?, facultativement substitué par hydroxy ou phényle; R?7¿ représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿3? linéaire ou ramifié; Het représente un groupe hétéromonocyclique saturé ou insaturé comprenant de 5 à 7 éléments ou un groupe hétérobicyclique saturé ou insaturé comprenant de 8 à 10 éléments, contenant au moins un hétéroatome choisi indépendamment parmi azote, oxygène et soufre, lesdits groupes monocyclique ou bicyclique étant facultativement substitués par alkyle C¿1?-C¿6?, halogène, hydroxyle ou alcoxy C¿1?-C¿6? ; et les sels ou promédicaments pharmaceutiquement acceptables de ces composés, agissant en tant que modulateurs du canal sodium et/ou calcium et/ou en tant qu'inhibiteurs MAO-B sélectifs. Les composés selon l'invention sont utiles dans la prévention, l'atténuation et le traitement d'une grande diversité de pathologies, entre autres les maladies neurologiques, psychiatriques, cardio-vasculaires, inflammatoires, ophtalmiques, urologiques, métaboliques et gastro-intestinales, dans lesquelles les mécanismes décrits ci-dessus jouent un rôle pathologique.
Caccia Carla
Melloni Piero
Restivo Alessandra
Sabido David Cibele
Salvati Patricia
Kirby Eades Gale Baker
Newron Pharmaceuticals S.p.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1397083