C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/52 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 211/64 (2006.01) C07D 211/76 (2006.01) C07D 295/13 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) C07D 333/22 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 451/04 (2006.01)
Patent
CA 2218913
Compound represented by structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: a is 0, 1, 2 or 3; b, d and e are independently 0, 1 or 2; R is H, C1-6 alkyl, -OH or C2-C6 hydroxyalkyl; A is an optionally substituted oxime, hydrazone or olefin; X is a bond, -C(O)-, -O- , -NR6-, -S(O)e-, -N(R6)C(O)-, -C(O)N(R6)-, -OC(O)NR6-, -OC(=S)NR6-, - N(R6)C(=S)O-, -C(=NOR1)-, -S(O)2N(R6)-, -N(R6)S(O)2-, -N(R6)C(O)O- or -OC(O)-; T is H, phthalimidyl, aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl or bridged cycloalkyl; Q is -SR6, -N(R6)(R7), -OR6, phenyl, naphthyl or heteroaryl; R6a, R7a, R8a, R9a, R6 and R7 are H, C1-6 alkyl, C2-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 alkoxy-C1-C6 alkyl, phenyl or benzyl; or R6 and R7, together with the nitrogen to which they are attached, form a ring; R9a is R6 or -OR6; Z is morpholinyl, optionally N-substituted piperazinyl, optionally substituted (a), or substituted (b); g is 0-3 and h is 1-4, provided the sum of h and g is 1-7; wherein aryl, heterocycloalkyl, heteroaryl, cycloalkyl and bridged cycloalkyl groups are optionally substituted; methods of treating asthma, cough, bronchospasm, inflammatory diseases, and gastrointestinal disorders with said compounds, and pharmaceutical compositions comprising said compounds are disclosed.
Composés représentés par la formule développée suivante (I), ou leur sel acceptable sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, a vaut 0, 1, 2 ou 3; b, d et e valent indépendamment 0, 1 ou 2; R représente H, alkyle C¿1-6?, -OH ou hydroxyalkyle C¿2?-C¿6?; A représente oxime, hydrazone ou oléfine, éventuellement substituée; X représente une liaison, -C(O)-, -O-, -NR?6¿-, -S(O)¿e?-, -N(R?6¿)C(O)-, -C(O)N(R?6¿)-, -OC(O)NR?6¿-, -OC(=S)NR?6¿-, -N(R?6¿)C(=S)O-, -C(=NOR?1¿)-, -S(O)¿2?N(R?6¿)-, -N(R?6¿)S(O)¿2?, -N(R?6¿)C(O)O-, ou -OC(O)-; T représente H, phtalimidyle, aryle, hétérocycloalkyle, hétéroaryle, cycloalkyle ou cycloalkyle ponté; Q représente -SR?6¿, -N(R?6¿)(R?7¿), -OR?6¿, phényle, naphtyle ou hétéroaryle; R?6a¿, R?7a¿, R?8a¿, R?9a¿, R?6¿ et R?7¿ représentent H, alkyle C¿1-6?, hydroxyalkyle C¿2?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?-alkyle C¿1?-C¿6?, phényle ou benzyle; ou bien R?6¿ et R?7¿, ensemble avec l'azote auquel ils sont attachés, forment un noyau; R?9a¿ représente R?6¿ ou -OR?6¿; Z représente morpholinyle, pipérazinyle éventuellement N-substitué, (a) éventuellement substitué, ou (b) éventuellement substitué; g vaut 0 à 3 et h 1 à 4, à condition que la somme de h et de g représente 1 à 7; dans cette formule, les groupes aryle, hétérocycloalkyle, hétéroaryle, cycloalkyle et cycloalkyle ponté sont éventuellement substitués. On décrit encore des procédés de traitement de l'asthme, de la toux, du bronchospasme, des maladies inflammatoires et des troubles gastro-intestinaux à l'aide desdits composés, ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant ceux-ci.
Alaimo Cheryl A.
Aslanian Robert G.
Carruthers Nicholas I.
Ganguly Ashit
Kirkup Michael P.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering Corporation
LandOfFree
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