C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/12 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/404 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/425 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/4355 (2006.01) A61K 31/437 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/06 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 25/28 (20
Patent
CA 2261167
Substituted sulfonamides are selective .beta.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta.1 and .beta.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used as reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.
Cette invention se rapporte à des sulfonamides substitués qui s'avèrent être des agonistes sélectifs des récepteurs .beta.¿3? adrénergiques et posséder une très faible activité vis à vis des récepteurs .beta.¿1? et .beta.¿2? adrénergiques. Ces composés sont de ce fait susceptibles d'accroître la lipolyse et la dépense énergétique au sein des cellules. Ces composés sont donc des agents puissants de traitement des diabètes de type II et de l'obésité. Ils peuvent également servir à abaisser les taux de triglycérides et les taux de cholestérol, à accroître les teneurs en lipoprotéines de haute densité ou à augmenter le transit intestinal. Ces composés peuvent en outre être utilisés en tant qu'agents de réduction des inflammations neurogènes ou en tant qu'agents antidépresseurs. On prépare ces composés en couplant un aminoalkylphényl-sulfonamide à un époxyde substitué de manière adéquate. L'invention se rapporte également à des compositions et à des procédés permettant d'utiliser lesdits composés pour le traitement des diabètes et de l'obésité et pour abaisser les taux de cholestérol et les taux de triglycérides, pour accroître les teneurs en lipoprotéines de haute densité ou pour augmenter le transit intestinal.
Fisher Michael H.
Naylor Elizabeth M.
Ok Hyun
Parmee Emma R.
Shih Thomas
Gowling Lafleur Henderson Llp
Merck & Co. Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1754278