C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 223/16 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2346689
Compounds of formula (I), wherein R2 represents a hydrogen atom or a C1-4alkyl group; q is 1 or 2; A represents a group of formula (a), (b), (c) or (d), wherein Ar represents an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6-membered aromatic heterocyclic ring; or an optionally substituted bicyclic ring system; Ar1 and Ar2 each independently represent an optionally substituted phenyl ring or an optionally substituted 5- or 6- membered aromatic heterocyclic ring; and Y represents a bond, -NHCO-, -CONH-, - CH2-, or -(CH2)mY1(CH2)n-, wherein Y1 represents O, S, SO2, or CO and m and n each represent zero or 1 such that the sum of m+n is zero or 1; providing that when A represents a group of formula (a), any substituent present in Ar ortho to the carboxamide moiety is necessarily a hydrogen or a methoxy group; r and s independently represent an integer from zero to 3 such that the sum of r and s is equal to an integer from 1 to 4; V represents a bond, O or S; and salts thereof. Compounds of formula (I) and their salts have affinity for dopamine receptors, in particular the D3 receptor, and thus potential in the treatment of conditions wherein modulation of the D3 receptor is beneficial, e.g. as antipsychotic agents.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I), dans laquelle R?2¿ représente un atome hydrogène ou un groupe alkyle en C?1¿-C?4¿; q vaut 1 ou 2 ; A représente un groupe de formule (a), (b), (c) ou (d) dans laquelle :Ar représente un noyau phényle éventuellement substitué ou un noyau hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 membres, éventuellement substitué ; ou un système de noyau bicyclique éventuellement substitué ; Ar?1¿ et Ar?2 ¿représentent chacun indépendamment un noyau phényle éventuellement substitué ou un noyau hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 membres, éventuellement substitué ; et Y représente une liaison,NHCO-,CONH-,CH¿2?-, ouCH¿2?)¿m ?Y?l¿(CH¿2?)¿n-?, dans laquelle Y?l ¿représente O, S, SO¿2 ?ou CO et m et n représentent chacun 0 ou 1 de telle sorte que la somme m+n =0 ou 1 ; à condition que lorsque A représente un groupe de formule (a), tout substituant présent en Ar ortho à la fraction carboxamide est nécessairement un groupe hydrogène ou méthoxy ; r et s représentent indépendamment un entier compris entre 0 et 3 de telle sorte que la somme de r et de s soit égale à un entier compris entre 1 et 4 ; V représente une liaison, O ou S ; et des sels de ces composés. Les composés représentés par la formule (I) et leurs sels ont des affinités avec les récepteurs de la dopamine, en particulier le récepteur D¿3?, et peuvent donc intervenir dans le traitement de pathologies pour lesquelles la modulation du récepteur D¿3 ?est avantageuse, par exemple comme agents antipsychotiques.
Hadley Michael Stewart
Johnson Christopher Norbert
Macdonald Gregor James
Stemp Geoffrey
Vong Antonio Kuok Keong
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1561193