C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 257/04 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) C07C 235/32 (2006.01) C07C 235/34 (2006.01) C07C 235/52 (2006.01) C07C 237/06 (2006.01) C07C 279/14 (2006.01) C07C 307/06 (2006.01) C07C 311/51 (2006.01) C07C 323/41 (2006.01) C07C 323/59 (2006.01) C07C 323/60 (2006.01) C07D 207/09 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 207/27 (2006.01) C07D 209/20 (2006.01) C07D 211/24 (2006.01) C07D 211/34 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 211/60 (2006.01) C07D 211/96 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 22
Patent
CA 2356319
New thyroid receptor ligands are provided which have general formula (I) in which: n is an integer from 0 to 4; R1 is halogen, trifluoromethyl, or alkyl of 1 to 6 carbons or cycloalkyl of 3 to 7 carbons; R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons or cycloalkyl of 3 to 5 carbons, at least one of R2 and R3 being other than hydrogen; R4 is a carboxylic acid amide (CONR'R'') or an acylsulphonamide (CONHSO2R') derivative, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and all stereoisomers thereof; or when n is equal to or greater than one, R4 may be a heteroaromatic moiety which may be substituted or unsubstituted, or an amine (NR'R''). R5 is hydrogen or an acyl (such as acetyl or benzoyl) or other group capable of bioconversion to generate the free phenol structure (wherein R5=H). In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon the expression of a T3 regulated gene, wherein a compound as described above is administered in a therapeutically effective amount. Examples of such diseases associated with metabolism dysfunction or are dependent upon the expression of a T3 regulated gene include obesity, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardiac arrhythmias, depression, osteoporosis, hypothyroidism, goiter, thyroid cancer as well as glaucoma, congestive heart failure and skin disorders.
L'invention concerne de nouveaux ligands de récepteurs thyroïdiens. Ces ligands sont représentés par la formule générale (I) dans laquelle n représente une nombre entier compris entre 0 et 4; R¿1? représente l'halogène, le trifluorométhyle, ou un alkyle comprenant de 1 à 6 atomes de carbones ou un cycloalkyle comprenant de 3 à 7 atomes de carbone; R¿2? et R¿3? sont semblables ou différents et représentent l'hydrogène, l'halogène, un alkyle comprenant de 1 à 4 atomes de carbone ou un cycloalkyle comprenant de 3 à 5 atomes de carbone, et R¿2? et/ou R¿3? est/sont autres que l'hydrogène; R¿4? représente un amide acide carboxylique (CONR'R'') ou un dérivé d'acylsulfonamide (CONHSO2R'), ou un sel pharmaceutiquement acceptable, ainsi que tous les stéréoisomères ceux-ci ou, lorsque n est égal ou plus grand que un, R¿4? peut être un groupe hétéroaromatique substitué ou non substitué, ou une amine (NR'R''). R¿5? représente l'hydrogène ou un acyle (par exemple l'acétyle ou le benzoyle) ou un autre groupe capable d'une bioconversion permettant de produire la structure phénol libre (R¿5? représentant H). L'invention concerne en outre une méthode permettant de prévenir, d'inhiber, ou de traiter une maladie associée à un dysfonctionnement métabolique ou une maladie dépendant de l'expression d'un gène régulé par T¿3?. Cette méthode consiste à administrer à raison d'une dose thérapeutiquement efficace un composant du type décrit. Ces maladies associées à un dysfonctionnement métabolique ou dépendantes de l'expression d'un gène régulé par T¿3? comprennent par exemple l'obésité, l'hypercholestérolémie, l'athérosclérose, les arythmies cardiaques, la dépression, l'ostéoporose, l'hypothyroïdie, le goitre, le cancer de la thyroïde ainsi que le glaucome, l'insuffisance cardiaque globale et des affections cutanées.
Caringal Yolanda
Garcia Collazo Ana Maria
Garg Neeraj
Hangeland Jon J.
Koehler Konrad
Bristol-Myers Squibb Company
Goudreau Gage Dubuc
Karo Bio Ab
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1713049