C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 461/00 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01)
Patent
CA 2238635
The invention relates to novel racemic and optically active trans apovincaminic acid ester derivatives of formula (I), wherein R means hydrogen or a group (a), wherein Z stands for C1-4 alkyl, optionally substituted aryl, aralkyl, heteroaryl or 14-eburnameninyl group; and n is an integer of 2, 3 or 4, as well as therapeutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions, and in addition, to a method of treatment. The novel compounds of formula (I) exhibit particularly antioxidant, antiischemic as well as antiamnesic effects and are useful for inhibiting lipid peroxidation and for protection from or treatment of ischemia and amnesia as well as for treating various degenerative neurological diseases, e.g. Alzheimer's disease.
L'invention se rapporte à de nouveaux dérivés racémiques et optiquement actifs d'esters de l'acide trans apovincaminique représentés par la formula (I) dans laquelle R désigne l'hydrogène ou un groupe (a), où Z est alkyle C¿1-4? ou un groupe aryle, aralkyle, hétéroaryle ou 14-éburnaméninyle éventuellement substitué et n est un entier égal à 2, 3 ou 4. L'invention se rapporte également aux sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés. L'invention se rapporte en outre à des compositions pharmaceutiques contenant ces composés, à un procédé de préparation des composés et compositions décrits ci-dessus ainsi qu'à une méthode de traitement. Les nouveaux composés représentés par la formule (I) ont des effets particulièrement antioxydants, antiischémiques et anti-amnésiques et ils s'avèrent utiles s'agissant d'inhiber la peroxydation lipidique, de prévenir ou de traiter l'ischémie et l'amnésie, de même que s'agissant de traiter diverses maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer.
Auth Ferenc
Czibula Laszlo
Deutschne Juhasz Ida
Farkas Sandor
Gere Aniko
Fetherstonhaugh & Co.
Richter Gedeon Vegyeszeti Gyar Rt.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1590550