Transdermal absorption preparation

Details Transdermal absorption preparation Transdermal absorption preparation

A - Human Necessities

61

K

A61K 47/30 (2006.01) A61K 9/70 (2006.01)

Patent

CA 2150370

The present invention provides a transdermal absorption preparation whereby a drug, which takes effect with a small amount, and is liable to be decomposed, solid at ordinary temperatures, water-soluble and less absorbable into the skin, can be stored stably for a long period of time and, can be transdermally administered at a high releasing ratio and yet releasing slowly, when applied to the skin. The constitution of the present invention is as follows: a transdermal absorption preparation which comprises a drug-storing layer containing a drug and having a drug- releasing face coated with a drug-releasing controlling membrane, wherein said drug-storing layer comprises as a base a heat-sensitive segmented polyurethane represented by the general formula: R - A - (U) - F - (U) - B - R' wherein A and B each represents a polymer of ethylene oxide, propylene oxide, tetramethylene oxide or 1,2-butylene oxide, or a random or block copolymer thereof, R and R' each represents a terminal H, CH3, C2H5, C3H7 or C4H9, A=B or A.noteq.FB, R=R' or R.noteq.R', F represents a constituting structure which is a moiety of a diisocyanate compound excluding two isocyanate groups, and (U) represents a urethane bond, and at least one of A and B is hydrophilic and at the same time at least one -62- of A and B has a characteristic that it melts near the temperature of human skin, and wherein said drug-releasing controlling membrane is a phase-separated membrane comprising a mixture of a crosslinked gelatin phase and the uncrosslinked segmented polyurethane phase. -63-

Préparation pouvant être absorbée par voie percutanée, dans laquelle peut être conservé longtemps et de façon stable un médicament soluble dans l'eau produisant son effet à faible dose, se décomposant facilement, solide à une température ordinaire et difficilement absorbable par voie percutanée, et qui peut libérer, de façon prolongée, par voie percutanée, le médicament à un haut débit, lorsqu'elle est appliquée sur la peau. Cette préparation comprend une couche de réserve de médicament, couche dans laquelle le médicament est incorporé, et une membrane commandant la libération du médicament, cette membrane recouvrant la surface de libération du médicament de la couche de réserve de médicament. Ladite couche de réserve de médicament est constituée d'un polyuréthane segmenté thermosensible représenté par la formule générale: R-A-(U)-F-(U)-B-R', formule dans laquelle A et B représentent chacun un nouveau polymère ou bien un copolymère séquencé ou statistique d'oxyde d'éthylène, d'oxyde de propylène, d'oxyde de tétraméthylène ou d'oxyde de 1,2-butylène; R et R' représentent chacun H, CH3, C2H5, C3H7 ou C4H9 en tant que fin de chaîne de A et de B pris séparément; A=B ou bien A NOTEQUAL B; R=R' ou bien R NOTEQUAL R'; F représente le reste d'un composé diisocyanate; et (U) représente une liaison uréthane. A et/ou B sont hydrophiles ou fondent à une température proche de celle de la peau de l'homme. La membrane commandant la libération du médicament comprend une membrane de séparation de phases dans laquelle une phase gélatine réticulée et une phase polyuréthane segmenté non réticulée sont mélangées.

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