Triazole antifungal agents

Details Triazole antifungal agents Triazole antifungal agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/10 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07D 249/08 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2224983

An antifungal agent of the formula:- (see formula I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where Ar is a phenyl group substituted by 1 to 3 substituents each independently selected from halo and CF3; and X is a group of the formula:- Image wherein "Het" is selected from (a) an unsubstituted 1,2,3-triazol-1-yl group, (b) an unsubstituted 1,2,4-triazol-1-yl or -4-yl group, (c) a 1,2,3- or 1,2,4- triazolyl group attached to the adjacent phenyl group by a carbon atom and optionally substituted on a nitrogen atom by C1-C4 alkyl, or (C1-C4 alkoxy)methyl, (d) unsubstituted imidazol-1-yl, (e) an unsubstituted pyrazol-3-yl group, an unsubstituted pyrazol-4-yl group or 1-methylpyrazol-5-yl group, and (f) an imidazol-4-yl or 1- methylimidazol-5-yl group.

Agent antifongique de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Dans ladite formule (I) Ar est un groupe phényle substitué par 1 à 3 substituants choisis chacun séparément parmi halo et CF3; et X est un groupe de formule (a), (b), (c) ou (d), dans lesquelles Z représente H ou F, et Het est un groupe hétérocyclique aromatique contenant de l'azote et à cinq éléments, contenant éventuellement un atome d'oxygène ou de soufre et lié au groupe phényle, pyridyle ou pyrimidinyle par un atome de carbone ou d'azote et éventuellement substitué par 1 à 3 substituants choisis chacun séparément parmi halo; alkyle C1-C4; (alcoxy C1-C4)méthyle; 2-(alcoxy C1-C4)éthoxyméthyle; 2-hydroxyéthoxyméthyle; cyanométhyle; -NR<1>R<2> ou -CH2CONR<1>R<2>, R<1> et R<2> étant chacun séparément H ou alkyle C1-C4; phénylthio ou phényl-(alkyle C1 ou C2), ledit groupe phényle de chacun d'eux étant éventuellement substitué par halo, trifluorométhyle ou alkyle C1-C4; -NHCO(alkyle C1-C4); -NHSO2(alkyle C1-C4); -NHCONR<1>R<2>, R<1> et R<2> étant tels que définis ci-dessus; mercapto; et -S(O)n(alkyle C1-C4), n valant 0, 1 ou 2.

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