C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/16 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01)
Patent
CA 2147991
2147991 9506638 PCTABS00036 Described herein are tryptamine analogs that display high binding affinity and selectivity for the 5-HT1D.beta. receptor, of formula (I), wherein R1 represents a chain selected from C8-11alkyl, C7-10alkoxy, C8-11alkanoyl and C7-10alkanoyloxy wherein said chain is optionally substituted by hydroxyl, C1-4alkyl or C1-4alkoxy and wherein one of the intervening carbons of said chain is optionally replaced with a heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulfur; R2 and R3 each independently represent H or C1-3alkyl; and R4 represents H, C1-4alkyl, aryl or arylC1-4alkyl. The compounds are useful as reagents for receptor identification and in receptor-based drug screening programs, and can also be used therapeutically to treat conditions for which administration of a 5-HT1D ligand is indicated, for example in the treatment of migraine.
L'invention concerne des analogues de la tryptamine démontrant un niveau élevé d'affinité et de sélectivité de liaison à l'égard du récepteur de 5-HT1D beta , de la formule (I), dans laquelle R<1> repésente une chaîne choisie parmi alkyle C8-11, alcoxy C7-10, alcanoyle C8-11 et alcanoyloxy C7-10, cette chaîne étant facultativement substituée par hydroxyle, alkyle C1-4 ou alcoxy C1-4, et un des carbones intervenant de cette chaîne étant facultativement remplacé par un hétéroatome choisi parmi oxygène, azote et soufre; R<2> et R<3> représentent chacun indépendamment H ou alkyle C1-3; et R<4> représente H, alkyle C1-4, aryle ou alkyle C1-4 aryle. Les composés selon cette formule sont utiles comme réactifs servant à l'identification d'un récepteur et dans les programmes de dépistage de médicaments basés sur un récepteur; et on peut également les utiliser thérapeutiquement pour traiter des affections pour lesquelles l'administration d'un ligand du 5-HTD1 est indiquée, par exemple, dans le traitement de la migraine.
Allelix Biopharmaceuticals Inc.
Ridout & Maybee Llp
Virginia Commonwealth University
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1381247