Variolin derivatives as anti-cancer agents

Details Variolin derivatives as anti-cancer agents Variolin derivatives as anti-cancer agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01)

Patent

CA 2414200

The invention provides variolin derivatives of formula (I), wherein: R1 and R2 are each independently selected from the group consisting of H, OH, ORï, SH, SRï, SORï, SO2Rï, NO2, NH2, NHRï, N(Rï)2, NHCORï, N(CORï)2, NHSO2Rï, CN, halogen, C(=O)H, C(=O)Rï, CO2H, CO2Rï, C1-C12 alkyl, C1-C12 haloalkyl, C2-C12 alkenyl, C2-C12 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aralkyl and substituted or unsubstituted heteroaromatic; and R3 is selected from the group consisting of H, OH and OMe; wherein the or each group Rï is independently selected from the group consisting of OH, C1-C12 alkyl, C1-C12 haloalkyl, C2-C12 alkenyl, C2-C12 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted aralkyl, substituted or unsubstituted arylalkenyl and substituted or unsubstituted heteroaromatic, and wherein the group R1, R2 or R3 is a group of formula N(Rï)2 or N(CORï)2, each of the Rï groups may be the same or different, or the two Rï groups, together with the nitrogen atom to which they are attached, may form a 5-14 membered heterocyclic ring. These compounds display activity against a range of mammalian cancer cell lines. New synthetic routes to new and known variolin compounds, together with novel intermediates, are also disclosed. New antitumour activity of known variolin compounds is also described.

Cette invention concerne des dérivés de varioline correspondant à la formule (I), dans laquelle : R¿1? et R¿2? sont choisis indépendamment dans le groupe comprenant H, OH, ORï, SH, SRï, SORï, SO¿2?Rï, NO¿2?, NH¿2?, NHRï, N(Rï)¿2?, NHCORï, N(CORï)¿2?, NHSO¿2?Rï, CN, halogène, C(=O)H, C(=O)Rï, CO¿2?H, CO¿2?Rï, alkyle C¿1?-C¿12?, haloalkyle C¿1?-C¿12?, alcényle C¿2?-C¿12?, alkynyle C¿2?-C¿12?, aryle substitué ou non substitué, aralkyle substitué ou non substitué et hétéroaromatique substitué ou non substitué ; R¿3? est choisi dans le groupe comprenant H, OH et OMe ; le ou les groupes Rï sont choisis indépendamment dans le groupe comprenant OH, alkyle C¿1?-C¿12?, haloalkyle C¿1?-C¿12?, alcényle C¿2?-C¿12?, alkynyle C¿2?-C¿12?, aryle substitué ou non substitué, aralkyle substitué ou non substitué, arylalcényle substitué ou non substitué et hétéroaromatique substitué ou non substitué ; lorsque le groupe R¿1?, R¿2? ou R¿3? est un groupe représenté par la formule N(Rï)¿2? ou N(CORï)¿2?, les groupes Rï peuvent être identiques ou différents, ou les deux groupes Rï peuvent former, avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un noyau hétérocyclique composé de 5 à 14 chaînons. Ces composés sont actifs contre diverses lignées cellulaires cancéreuses mammaliennes. Cette invention concerne également de nouvelles voies de synthèse pour des composés de varioline nouveaux ou connus, ainsi que de nouveaux intermédiaires. Une nouvelle action antitumorale de composés de varioline connus est également décrite.

Affiliated with

Also associated with

Rating

Variolin derivatives as anti-cancer agents does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.

If you have personal experience with Variolin derivatives as anti-cancer agents, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Variolin derivatives as anti-cancer agents will most certainly appreciate the feedback.

Rate now

Comments { 0 }

Profile ID: LFCA-PAI-O-1754367