A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/17 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 19/00 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01)
Patent
CA 2559838
Y receptor agonists other than PYY 3-36, which are selective for the Y2 receptor over the Y1 and Y4 receptors, and their use in the treatment of conditions responsive to activation of Y2 receptors, are disclosed. Broadly, a Y2-selective agonist is one which (a) is a PP-fold peptide or PP-fold peptide mimic selected from PYY, NPY, PYY mimics and NPY mimics which have a C- terminal Y2 receptor-recognition amino acid sequence and have various modifications relative to the natural peptides or (b) a PP-fold peptide or PP- fold peptide mimic selected from PP and PP-mimics which have a C-terminal Y2 receptor-recognition amino acid sequence and which have various modifications relative to the natural peptide or (c) comprise a C-terminal Y2 receptor- recognition amino acid sequence fused at its N-terminus to an amphiphilic amino acid sequence domain comprising at least one alpha helical turn adjacent the N-terminus of the said Y2 receptor-recognition sequence, said turn being constrained in a helical configuration by a covalent intramolecular link, and (ii), in the case where the agonist has an N-terminal structure analogous to NPY or PYY, having one or more of the modifications listed in (a) above and, in the case where the agonist has an N-terminal structure analogous to PP, having one or more of the modifications listed in (b) above.
L'invention concerne des agonistes du récepteur Y, autres que PYY 3-36, qui sont sélectifs du récepteur Y2, sur les récepteurs Y1 et Y4, ainsi que leur utilisation dans le traitement d'états influencés par l'activation de récepteurs Y2. De manière générale, un agoniste Y2-sélectif est un agoniste (a) qui est un peptide à pli PP ou un mimétique de peptide à pli PP, sélectionné parmi des mimétiques de PYY, NPY, PYY et NPY, qui présentent une séquence d'aminoacide de reconnaissance du récepteur Y2 à C-terminal et comportent plusieurs modifications par rapport aux peptides naturels ou (b) un peptide à pli PP ou un mimétique de peptide à pli PP, sélectionné parmi des PP et des mimétiques PP, qui présentent une séquence d'aminoacide de reconnaissance du récepteur Y2 C-terminal et qui comportent différentes modifications par rapport au peptide naturel ou (c) qui comprennent une séquence d'aminoacide de reconnaissance du récepteur Y2 C-terminal, accolée, à sa terminaison N, à un domaine de séquence d'aminoacide amphiphilique comprenant au moins un coude hélicoïdal alpha, adjacent à la terminaison N de ladite séquence de reconnaissance du récepteur alpha, ledit coude étant contraint dans une configuration hélicoïdale par une liaison intramoléculaire covalente, et (ii) dans le cas où l'agoniste présente une structure N-terminale analogue à NPY ou PYY, comprenant des modifications ou davantage, répertoriées ci-dessus en (a) et, dans le cas où l'agoniste présente une structure N-terminale analogue à PP, comportant une des modifications ou davantage, répertoriées en (b).
7tm Pharma A/s
Gowling Lafleur Henderson Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1986629