C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 413/10 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)
Patent
CA 2208603
A hetero-aromatic (Q) substituted phenyloxazolidinone antimicrobial of Formula (I) wherein Q is a 5-member hetero-aromatic having from one to four nitrogen atoms or alternatively a benzoannulated 5-member hetero-aromatic having from one to four nitrogen atoms where R1 is independently H, OCH3, F, or Cl; R2 is hydrogen, C1-C8 alkyl (optionally substituted with one or more of F, Cl, hydroxy, C1-C8 alkoxy, C1-C8 acyloxy), C3-C6 cycloalkyl, amino, C1-C8 alkylamino, C1-C8 dialkylamino, C1-C8 alkoxy; and each Q is optionally substituted with one or more of H, F, Cl, Br, OR4, SR4, S(O)nR4 (n = 1 or 2), CN, O2CR4, NHCOR4, NHCO2R4, NHSO2R4, CO2R4, CON(R4)2, COR4, C1-C8 straight or branched chain alkyl or C3-C8 cycloalkyl, optionally substituted with one or more of (a)-(m), or Phenyl, optionally substituted with one or more of the preceeding groups listed under (a)-(n); and R4 is H, C1-C6 straight or branched chain alkyl or C3-C8 cycloalkyl, optionally substituted with one or more of fluorine, chlorine, hydroxy, C1-C4 alkoxy, C1-C4 acyl, C1-C4 acyloxy, or O2CCH2N(CH3)2, or Phenyl, optionally substituted with one or more of fluorine, chlorine, C1-C4 straight or branched chain alkyl, hydroxy, C1-C4 alkoxy, C1-C4 acyl, C1-C4 acyloxy, or O2CCH2N(CH3)2.
L'invention concerne une phényloxazolidinone substituée par un noyau hétéroaromatique (Q) ayant des propriétés antimicrobiennes. Ce composé a la formule I. Dans cette formule, Q est un groupe hétéro-aromatique à 5 éléments ayant d'un à quatre atomes d'azote ou un groupe hétéroaromatique à 5 éléments condensé avec un noyau benzénique et ayant d'un à quatre atomes d'azote, R?1¿ est d'une manière indépendante H, OCH¿3?, F ou Cl; R?2¿ est un hydrogène, un C¿1?-C¿8?alkyle (éventuellement substitué avec un ou plusieurs F, Cl, hydroxy, C¿1?-C¿8?alcoxy, C¿1?-C¿8?acyloxy), C¿3?-C¿6?cycloalkyle, amino, C¿1?-C¿8?alkylamino, C¿1?-C¿8?dialkylamino, C¿1?-C¿8?alcoxy; et chaque Q est éventuellement substitué avec un ou plusieurs H, F, Cl, Br, OR?4¿, SR?4¿, S(O)¿n?R?4¿ (n = 1 ou 2), CN, O¿2?CR?4¿, NHCOR?4¿, NHCO¿2?R?4¿, NHSO¿2?R?4¿, CO¿2?R?4¿, CON(R?4¿)¿2?, COR?4¿, C¿1?-C¿8?alkyle droit ou ramifié ou C¿3?-C¿8?cycloalkyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes (a)-(m) ou phényle, éventuellement substitué par un ou plusieurs des groupes énumérés sous (a)-(n); et R?4¿ est H, un groupe C¿1?-C¿6?alkyle droit ou ramifié ou un C¿3?-C¿8?cycloalkyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, de chlore, hydroxy, C¿1?-C¿4?alcoxy, C¿1?-C¿4?acyle, C¿1?-C¿4?acyloxy ou O¿2?CCH¿2?N(CH¿3?)¿2? ou phényle, éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, de chlore, C¿1?-C¿4?alkyle droit ou ramifié, hydroxy, C¿1?-C¿4?alcoxy, C¿1?-C¿4?acyle, C¿1?-C¿4?acyloxy ou O¿2?CCH¿2?N(CH¿3?)¿2?.
Macrae & Co.
Pharmacia & Upjohn Company
LandOfFree
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