C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 15/08 (2006.01)
Patent
CA 2457212
The present invention resides in glycine substituted thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives according to general Formula I, (I) or a phamaceutically acceptable salt thereof, wherein X is 0 or H,H A is S, NH, N(R6), 0 or a bond; R1 is (1-4C)alkyl, (2-4C)alkenyl, phenyl or (2-5C)heteroaryl, the phenyl or heteroaryl ring optionally being substituted with one or more of the group of substituents: hydroxy, halogen, nitro, trifluoromethyl, cyano, amino or (1- 4C)(di)alkylamino and R2 is H, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy(2-4C)alkyl or hydroxy(2-4C)alkyl; R3 and R4 can be independently selected from H and hydroxy (1-4C)alkyl; R5 is H or (1-4C)alkyl. R6 can be selected from the same groups as described for R1. The compounds of the invention have LH as weIl as FSH receptor activating activity and can be used in fertility regulating therapies.
Cette invention se rapporte à des dérivés thiéno[2,3-d]pyrimidine à substitution par glycine représentés par la formule I, ou à un sel pharmaceutiquement acceptable de ces dérivés, formule dans laquelle X représente O ou H,H ; A représente S, NH, N(R?6¿), O ou une liaison; R?1¿ représente (1-4C)alkyle, (2-4C)alcényle, phényle ou (2-5C)hétéroaryle, le cycle phényle ou hétéroaryle étant éventuellement substitué par un ou plusieurs des substituants du groupe : hydroxy, halogène, nitro, trifluorométhyle, cyano, amino ou (1-4C)(di)alkylamino ; et R?2¿ représente H, (1-4C)alkyle, (1-4C)alkoxy(2-4C)alkyle ou hydroxy(2-4C)alkyle; R?3¿ et R?4¿ peuvent être choisis séparément entre H et hydroxy(1-4C)alkyle; R?5¿ représente H ou (1-4C)alkyle; R?6¿ peut être choisi dans le même groupe que celui décrit pour R?1¿. Ces composés ont une action activatrice des récepteurs de l'hormone lutéinisante et de l'hormone folliculostimulante et ils peuvent être utilisés dans des thérapies de régulation de la fertilité.
Hanssen Robert Gerardus Jules Marie
Kelder Jan
Timmers Cornelis Marius
Akzo Nobel N.v.
Fetherstonhaugh & Co.
N.v. Organon
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1596233