6-oxygenated steroidal estrogens with aromatic a and b rings

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 31/00 (2006.01) A61K 31/565 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01) C07J 1/00 (2006.01)

Patent

CA 2402667

Novel estrogenic compounds of Formula (I) are provided, wherein the bond represented by the wavy line may be a single or double bond such that when the wavy line is a single bond, R1 is selected from the group consisting of hydrogen, sulfate and glucoronate or other esters, and when the wavy line is a double bond, R1 does not exist; R2 is lower alkyl; R3 may be selected from the group consisting of hydrogen, sulfate, or glucuronide or other esters; and R4 through R13 may independently be selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, ketone, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, and carbonyl groups and R14 is selected from the group consisting of hydrogen, sulfate and glucoronide and other esters. When R1 is hydroxy, the hydroxy or ester substituent may have either an .alpha. or a .beta. orientation. Compositions of matter including compounds of the present invention are also provided as are methods of treating mammals in need of treatment using compounds of the present invention.

L'invention concerne de nouveaux composés oestrogènes représentés par la formule (I), dans laquelle la liaison représentée par la ligne ondulée peut être une liaison simple ou double, étant entendu que lorsque la ligne ondulée est une liaison simple, R¿1? est sélectionné dans le groupe constitué de l'hydrogène, du sulfate et du glucoronate ou d'autres esters, et que lorsque la ligne ondulée est une liaison double, R¿1? n'existe pas; R¿2? désigne un alkyle inférieur; R¿3? peut être sélectionné dans le groupe constitué de l'hydrogène, du sulfate, ou du glucoronide ou d'autres esters; et R¿4? et R¿13? peuvent indépendamment être sélectionnés dans le groupe constitué d'hydrogène, hydroxy, cétone, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, halogène, et groupes carbonyle et R¿14? est sélectionné dans le groupe constitué de l'hydrogène, du sulfate et du glucoronide et d'autres esters. Lorsque R¿1? représente hydroxy, le substituant hydroxy ou ester peut avoir une orientation .alpha. ou .beta.. L'invention concerne également les compositions de matière renfermant les composés selon la présente invention, ainsi que des méthodes de traitement des mammifères nécessitant un traitement, lesquelles méthodes utilisent les composés de la présente invention.

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