C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) C07K 5/10 (2006.01) C07K 5/107 (2006.01) C07K 5/11 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2193969
The invention is a peptide of general formula (I) X-Tyr-Y-Phe-Z-A, wherein: X represents H or Arg, D-Arg, Orn, D-Orn, Lys, D-Lys, Har, D-Har, Cyt, D-Cyt; Y represents D-Ala, D-Val, D-Leu, D-Ile, D- Phe, D-Asn, D-Trp, D-Pro, D-Ser, D-Thr, D-Tyr, D-Hyp, D-Cys, D-Cys-Cys, D-Met, D-Lys, D-Har, D-Arg, D-His, D-Asp, D- Glu, D-.beta.-Ala, D-Orn; Z represents Ala, D-Ala, Val, D-Val, Leu, D-Leu, Ile, D-Ile, Phe, D-Phe, Asn, D-Asn, Gly, Gln, D-Gln, Trp, D-Trp, Pro, D-Pro, Ser, D-Ser, Thr, D-Thr, Tyr, D-Tyr, Hyp, D-Hyp, Cys, D-Cys, Cys-Cys, Cys-D-Cys, D-Cys-Cys, D-Cys-D- Cys, Met, D-Met, Lys, D-Lys, Arg, D-Arg, His, D-His, Asp, D-Asp, Glu, D-Glu, .beta.-Ala, D-13-Ala, Orn, D-Orn; and A represents OH or a substituted amide (C1-C3). According to the invention, the proposed peptide of general formula (I) is obtained by the gradual construction of a peptide chain, starting from C-terminated amino acide Z, in the form of a substituted amide or carboxyl-protected group, by addition using the method of activated ethers or mixed anhydrides of a successive N-protected amino acid; the N-protective group is split off and the successive N-protected amino acid is re-added to produce a tetra- or pentapeptide which is unblocked in the presence of a palladium catalyst, and the target product is separated out. The proposed peptide and a compound based on it can be used as an agent with pronounced opiate-like properties and also has anabolic properties which increase body weight as well as promoting activity in the growing zones and development of the epidermal layer including the hair. The bio-stimulating properties of the claimed peptide are also evident in the healing of wounds and repair processes.
L'invention est un peptide de formule générale (I) X-Tyr-Y-Phe-Z-A dans laquelle X représente H ou Arg, D-Arg, Orn, D-Orn, Lys, D-Lys, Har, D-Har, Cyt, D-Cyt; Y représente D-Ala, D-Val, D-Leu, D-Ile, D-Phe, D-Asn, D-Trp, D-Pro, D-Ser, D-Thr, D-Tyr, D-Hyp, D-Cys, D-Cys-Cys, D-Met, D-Lys, D-Har, D-Arg, D-His, D-Asp, D-Glu, D-.beta.-Ala, D-Orn; Z représente Ala, D-Ala, Val, D-Val, Leu, D-Leu , Ile, D-Ile, Phe, D-Phe, Asn, D-Asn, Gly, Gln, D-Gln, Trp, D-Trp, Pro, D-Pro, Ser, D-Ser, Thr, D-Thr, Tyr, D-Tyr, Hyp, D-Hyp, Cys, D-Cys, Cys-Cys, Cys-D-Cys, D-Cys-Cys, D-Cys-D-Cys, Met, D-Met, Lys, D-Lys, Arg, D-Arg, His, D-His, Asp, D-Asp, Glu, D-Glu, .beta.-Ala, D-.beta.-Ala, Orn, D-Orn; et A représente OH ou un amide C¿1?-C¿3? substitué. Selon l'invention, le peptide proposé de la formule générale (I) est obtenu par la construction graduelle d'une chaîne de peptide, partant de l'acide aminé Z à terminaison C, sous la forme d'un groupe à protection carboxyle ou amide substitué, par addition selon le procédé d'éthers activés ou d'anhydrides mélangés d'un acide aminé à protection N successif. Le groupe N-protecteur est séparé et l'acide aminé à protection N successif est rajouté pour produire un tétra ou un pentapeptide non bloqué en présence d'un catalyseur au palladium, et le produit cible est séparé. On peut utiliser le peptide de l'invention et un composé à base de celui-ci en tant qu'agent présentant des propriétés de type opiacé prononcées, il présente également des propriétés anabolisantes augmentant le poids du corps et stimulant l'activité dans les zones de croissance ainsi que le développement de la couche de l'épiderme y compris les cheveux. Les propriétés bio-stimulantes du peptide revendiqué sont également évidentes dans la cicatrisation de lésions et des processus de réparation.
Deigin Vladislav Isakovich
Yarova Elena Petrovna
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Deigin Vladislav Isakovich
Peptos Pharma Ltd.
Yarova Elena Petrovna
LandOfFree
Peptide, a method of obtaining it and a pharmaceutical... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Peptide, a method of obtaining it and a pharmaceutical..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Peptide, a method of obtaining it and a pharmaceutical... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-2042614