C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 311/37 (2006.01) A61K 31/216 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61P 7/02 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) C07C 311/29 (2006.01) C07C 317/32 (2006.01) C07D 271/10 (2006.01) C07D 277/28 (2006.01) C07D 295/18 (2006.01)
Patent
CA 2423631
The present invention relates to a 5-amidino-2- hydroxybenzenesulfonamide derivative represented by the general formula: (see formula I) wherein R1 is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group; R2 is a di(lower alkyl)amino group, a lower alkyl group, a cycloalkyl group, an optionally substituted aryl group, an optionally substituted heterocycloalkyl group, or an optionally substituted aromatic heterocyclic group; T is an oxygen atom, a sulfur atom, a sulfonyl group etc.; Q is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group; and Z is a hydrogen atom, a hydroxy group etc., or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which exert a potent and selective activated blood coagulation factor X inhibitory activity and is useful as an agent for the prevention or treatment of a disease occurred associating an activated blood coagulation factor X, a pharmaceutical composition comprising the same, a pharmaceutical use thereof and an intermediate thereof.
L'invention concerne des dérivés de 5-aminido-2-hydroxybenzènesulfonamide de la formule générale (I) ou leurs sels pharmacologiquement acceptables, présentant une activité inhibitrice puissante et sélective contre le facteur X de coagulation sanguine activé et utiles en tant que médicaments préventifs ou thérapeutiques contre des maladies dont l'apparition est liée au facteur X de coagulation sanguine activé: des compositions pharmaceutiques les contenant; leur utilisation dans des médicaments; et des intermédiaires permettant leur préparation, formule dans laquelle R<1> représente hydrogène ou alkyle inférieur facultativement substitué; R<2> représente diamino (alkyle inférieur), alkyle inférieur, cycloalkyle, aryle facultativement substitué, hétérocycloalkyle facultativement substitué ou un groupe hétérocyclique aromatique facultativement substitué; T représente oxygène, soufre, sulfonyle ou analogue; Q représente hydrogène ou alkyle inférieur facultativement substitué; et Z représente hydrogène, hydroxyle ou analogue.
Hoyano Yuji
Kai Yuichiro
Kikuchi Norihiko
Kobayashi Hiroaki
Mukaiyama Harunobu
Kirby Eades Gale Baker
Kissei Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1945340