Antiviral peptide derivatives

Details Antiviral peptide derivatives Antiviral peptide derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2271288

The invention provides amino acid derivatives of formula (I) wherein E represents CHO or B(OH)2; R1 represents lower alkyl (optionally substituted by halo, cyano, lower alkylthio, aryl-lower alkylthio, aryl or heteroaryl), lower alkenyl or lower alkynyl; R2 represents lower alkyl optionally substituted by hydroxy, carboxy, aryl, aminocarbonyl or lower cycloalkyl; and R3 represents hydrogen or lower alkyl; or R2 and R3 together represent di- or trimethylene optionally substituted by hydroxy; R4 represents lower alkyl (optionally substituted by hydroxy, lower cycloalkyl, carboxy, aryl, lower alkylthio, cyano-lower alkylthio or aryl-lower alkylthio), lower alkenyl, aryl or lower cycloalkyl; R5 represents lower alkyl (optionally substituted by hydroxy, lower alkylthio, aryl, aryl-lower alkylthio or cyano-lower alkylthio) or lower cycloalkyl; R6 represents hydrogen or lower alkyl; R7 represents lower alkyl (optionally substituted by hydroxy, carboxy, aryl or lower cycloalkyl) or lower cycloalkyl; R8 represents lower alkyl optionally substituted by hydroxy, carboxy or aryl; and R9 represents lower alkylcarbonyl, carboxy-lower alkylcarbonyl, arylcarbonyl, lower alkylsulphonyl, arylsulphonyl, lower alkoxycarbonyl or aryl-lower alkoxycarbonyl, and salts of acidic compounds of formula (I) with bases, which are viral proteinase inhibitors useful as antiviral agents, especially for the treatment or prophylaxis of infections caused by Hepatitis C, Hepatitis G and human GB viruses.

L'invention concerne des dérivés d'acides aminés de la formule (I) et des sels de composés acides de ladite formule (I) ayant des bases qui, en tant qu'inhibiteurs de la protéinase virale, sont utiles comme agents antiviraux, en particulier pour le traitement ou la prophylaxie d'infections causées par l'hépatite C, l'hépatite G ou des virus GB humains. Dans ladite formule (I), E représente CHO ou B(OH)¿2?; R¿1? représente alkyle inférieur (éventuellement substitué par halo, cyano, alkylthio inférieur, aryl-alkylthio inférieur, aryle ou hétéroaryle), alcényle inférieur ou alkynyle inférieur; R?2¿ représente alkyle inférieur éventuellement substitué par hydroxy, carboxy, aryle, aminocarbonyle ou cycloalkyle inférieur; et R?3¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; ou R?2¿ et R?3¿ représentent ensemble un di- ou un triméthylène éventuellement substitué par hydroxy; R?4¿ représente alkyle inférieur (éventuellement substitué par hydroxy, cycloalkyle inférieur, carboxy, aryle, alkylthio inférieur, cyano-alkylthio inférieur ou aryl-alkylthio inférieur), alcényle inférieur, aryle ou cycloalkyle inférieur; R?5¿ représente alkyle inférieur (éventuellement substitué par hydroxy, alkylthio inférieur, aryle, aryl-alkylthio inférieur ou cyano-alkylthio inférieur) ou cycloalkyle inférieur; R?6¿ représente hydrogène ou alkyle inférieur; R?7¿ représente alkyle inférieur (éventuellement substitué par hydroxy, carboxy, aryle ou cycloalkyle inférieur) ou cycloalkyle inférieur; R?8¿ représente alkyle inférieur éventuellement substitué par hydroxy, carboxy ou aryle; et R?9¿ représente alkylcarbonyle inférieur, carboxy-alkylcarbonyle inférieur, alkylcarbonyle, alkylsulfonyle inférieur, arylsulfonyle, alcoxycarbonyle inférieur ou aryl-alcoxycarbonyle inférieur.

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