Macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus

Details Macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus Macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) C07D 239/72 (2006.01)

Patent

CA 2617103

Compounds of the formula (I), and N-oxides, salts, and stereoisomers thereof wherein A is OR1, NHS(=O)PR2; wherein; R1 is hydrogen, C1-C6alkyl, C0- C3alkylenecarbocyclyl, C0-C3alkylene-heterocyclyl; R2 is C1-C6alkyl, C0- C3alkylenecarbocyclyl, C0-C3alkyleneheterocyclyl; p is independently 1 or 2; n is 3, 4, 5 or 6; ---- deonotes an optional double bond; L is N or CRz; Rz is H or forms a double bond with the asterisked carbon; Rq is H or when L is CRz, Rq can also be C1-C6alkyl; Rr is quinazolinyl, optionally substituted with one two or three substituents each independently selected from C1-C6 alkyl, C1- C6alkoxy, hydroxyl, halo, haloC1-C6alkyl, amino, mono- or dialkylamino, mono- or dialkylaminocarbonyl, C1-C6alkyl- carbonylamino, C0-C3alkylenecarbocyclyl and C0-C3 alkyleneheterocyclyl; R5 is hydrogen, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxyC1- C6alkyl or C3-C7cycloalkyl; R6 is hydrogen, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, C0- C3alkylenecarbocyclyl, C0-C3alkyleneheterocyclyl, hydroxy, bromo, chloro or fluoro have utility in the treatment or prophylaxis of flaviviral infections such as HCV.

L'invention concerne des composés de formule (I) et des N-oxydes, sels, et stéréoisomères de ceux-ci. Dans ladite formule : A représente OR1, NHS(=O)PR2 ; R1 représentant hydrogène, C1-C6 alkyle, C0-C3alkylènecarbocyclyle, C0-C3 alkylènehétérocyclyle ; R2 représentant C1-C6 alkyle, C0-C3alkylènecarbocyclyle, C0-C3 alkylènehétérocyclyle ; p valant indépendamment 1 ou 2 ; n valant 3, 4, 5 ou 6; ---- représentant une double liaison facultative; L représente N ou CRz ; Rz représentant H ou formant une double liaison avec le carbone marqué par un astérisque ; Rq représente H ou, lorsque L représente CRz, Rq peut également représenter C1-C6 alkyle ; Rr représente quinazolinyle, éventuellement substitué par deux ou trois substituants chacun indépendamment sélectionné parmi C1-C6 alkyle, C1-C6 alcoxy, hydroxyle, halo, halo C1-C6alkyle, amino, mono- ou dialkylamino, mono- ou dialkylaminocarbonyle, C1-C6 alkyl-carbonylamino, C0-C3 alkylènecarbocyclyle et C0-C3 alkylènehétérocyclyle ; R5 représente hydrogène, C1-C6alkyle, C1-C6alcoxy, C1-C6 alkyle ou C3-C7 cycloalkyle ; R6 représente hydrogène, C1-C6 alkyle, C1-C6 alcoxy, C0-C3 alkylènecarbocyclyle, C0-C3alkylènehétérocyclyle, hydroxy, bromo, chloro ou fluoro. Lesdits composés sont utiles dans le traitement ou la prophylaxie d'infections flavivirales de type virus de l'hépatite C.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-2005010