C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/403 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/538 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01)
Patent
CA 2617099
Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein each dashed line represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is -OR6, -NH- SO2R7; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, or C3-7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R5 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a bicyclic ring system selected from formula (II) wherein said ring system may optionally be substituted with 1-3 substituents; R6 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; R7 is aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl or naphthyl, each of which may be optionally substituted with 1-3 substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1 to 4 heteroatoms each independently selected from N, O or S, and being optionally substituted with 1-3 substituents pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.
Inhibiteurs de la réplication du VHC de formule (I) etN-oxydes, sels ou stéréoisomères de ceux-ci, dans laquelle formule chaque trait discontinu représente une double liaison facultative ; X est N, CH et dans les cas où X porte une double liaison, X est C ; R1 est -OR6, -NH-SO2R7 ; R2 est un hydrogène et dans les cas où X est C ou CH, R2 peut également être un alkyle en C1-6 ; R3 est un hydrogène, un alkyle en C1-6, un (alcoxy en C1-6)(alkyle en C1-6) ou un cycloalkyle en C3-7 ; n est 3, 4, 5 ou 6 ; R4 et R5 pris ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés forment un système cyclique bicyclique, ledit système cyclique pouvant être facultativement substitué par 1 à 3 substituants ; R6 est un hydrogène ; un aryle ; Het ; un cycloalkyle en C3-7 facultativement substitué par un alkyle en C1-6 ; ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un cycloalkyle en C3-7, par un aryle ou par Het ; R7 est un aryle ; Het ; un cycloalkyle en C3-7 facultativement substitué par un alkyle en C1-6 ; ou un alkyle en C1-6 facultativement substitué par un cycloalkyle en C3-7, par un aryle ou par Het ; un aryle est un phényle ou un naphtyle, chacun desquels pouvant être facultativement substitué par 1 à 3 substituants ; Het est un hétérocycle saturé, partiellement insaturé ou complètement insaturé à 5 ou 6 chaînons contenant 1 à 4 hétéroatomes sélectionnés chacun indépendamment entre N, O ou S et qui est facultativement substitué par 1 à 3 substituants ; compositions pharmaceutiques contenant les composés (I) et procédés servant à préparer les composés (I). L'invention concerne également des associations biodisponibles des inhibiteurs du VHC de formule (I) avec du ritonavir.
Ayesa Alvarez Susana
Classon Bjoern Olof
de Kock Herman Augustinus
Joensson Carl Erik Daniel
Nilsson Karl Magnus
Gowling Lafleur Henderson Llp
Medivir Ab
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2075876