Malonamides as orexin antagonists

Details Malonamides as orexin antagonists Malonamides as orexin antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 233/08 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) C07C 233/15 (2006.01) C07C 233/22 (2006.01)

Patent

CA 2679985

The present invention relates to compounds of formula wherein Ar1 and Ar2 are independently from each other unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl; R1/R2 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH2)o-O-lower alkyl, -(CH2)o-N-(lower alkyl)2, (CH2 )p-cycloalkyl, (CH2)p-heterocycloalkyl, (CH2)p-aryl, (CH2)p-heteroaryl, which rings may be substituted by R, or R1 and R2 may form together with the N-atom to which they are attached a heterocyclic ring, optionally with further ring-heteroatoms selected from N, O or S, which ring may be substituted by R; R is halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy or lower alkoxy substituted by halogen; R3 is hydrogen or lower alkyl; n is O, 1, 2, 3 or 4; o is 1, 2 or 3; P is 0, 1 or 2; or to pharmaceutically suitable acid addition salts, optically pure enantiomers, racemates or diastereomeric mixtures thereof. It has been found that the compounds of formula I are orexin receptor antagonists and the related compounds may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved like sleep disorders.

La présente invention porte sur des composés de formule, dans laquelle Ar1 et Ar2 représentent indépendamment l'un de l'autre aryle ou hétéroaryle substitués ou non substitués ; R1/R2 représentent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, -(CH2)o-O- alkyle inférieur, -(CH2)o-N-( alkyle inférieur)2, (CH2)p-cycloalkyle, (CH2)p-hétérocycloalkyle, (CH2)p-aryle, (CH2)p-hétéroaryle, lesquels cycles peuvent être substitués par R, ou R1 et R2 peuvent former conjointement avec l'atome de N auxquels ils sont attachés un noyau hétérocyclique, facultativement avec d'autres hétéroatomes de cycle choisis parmi N, O ou S, lequel cycle peut être substitué par R ; R représente halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène, alcoxy inférieur ou alcoxy inférieur substitué par halogène ; R3 représente hydrogène ou alkyle inférieur ; n vaut 0, 1, 2, 3 ou 4 ; o vaut 1, 2 ou 3 ; p vaut 0, 1 ou 2 ; ou sur les sels d'addition avec les acides pharmaceutiquement appropriés, les énantiomères optiquement pures, les racémates ou les mélanges de diastéroisomères de ces composés. Il a été découvert que les composés de formule I sont des antagonistes des récepteurs de l'orexine et que les composés apparentés peuvent être utiles dans le traitement de troubles, dans lequel les voies de l'orexine sont mises en jeu comme les troubles du sommeil.

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