A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/52 (2006.01) A61K 9/16 (2006.01)
Patent
CA 2463358
The invention concerns a method for preparing a pharmaceutical composition in the form of microspheres with prolonged release of a water-soluble active principle. The invention is characterized in that it comprises the following successive steps: dissolving an active principle in an appropriate amount of water; emulsifying the resulting aqueous solution of active principle with a d,l-lactid-co-glycolide matrix copolymer, of average molecular weight ranging between 40000 and 80000, dissolved in a chlorinated hydrocarbon, resulting in a first microfine and homogeneous emulsion; emulsifying said resulting first emulsion in an external aqueous phase, containing a surfactant, a viscosity-enhancing agent and an osmotic agent; extraction-evaporation of the solvent to obtain microspheres which are recuperated after filtering, washing and drying. The invention also concerns microspheres obtainable by implementing said method, having continuous release over a period of more than two months, advantageously over a period of at least three months.
La présente invention concerne un procédé de préparation d'une composition pharmaceutique sous forme de microsphères à libération prolongée d'un principe actif hydrosoluble, caractérisé en ce qu'il comprend la succession d'étapes suivantes: dissolution du principe actif dans une quantité appropriée d'eau, émulsification de la solution aqueuse de principe actif ainsi obtenue avec une solution d'un copolymère matriciel d,l-lactide-co-glycolide, de poids moléculaire moyen compris entre 40000 et 80000 et ayant une proportion acide lactique/acide glycolique comprise entre 50/50 et 80/20, dissous dans un hydrocarbure chloré, conduisant à une première émulsion microfine et homogène, émulsification de ladite première émulsion ainsi obtenue dans une phase aqueuse externe, contenant un surfactant, un agent augmentant la viscosité et un agent osmotique, extraction-évaporation du solvant pour obtenir des microsphères que l'on récupère après filtration, lavage et séchage. L'invention a également pour objet des microsphères, susceptibles d'être obtenues par la mise en oeuvre de ce procédé, présentant une libération continue de principe actif sur une période de plus de deux mois, avantageusement sur une période d'au moins trois mois.
Arola Rosa
Asin Miguel Angel
Ferret Eulalia
Garcia Jesus
Perez Amadeo
Norton Rose Canada S.e.n.c.r.l.,s.r.l./llp
Pierre Fabre Medicament
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2083184